利尿剂全解析：五大类药物的详细对比与使用指南

利尿剂全解析：五大类药物的详细对比与使用指南

引用

澎湃

1.

https://www.thepaper.cn/newsDetail_forward_29327818

利尿剂是一类常用于治疗高血压、水肿和某些心脏病的药物。它们通过促进肾脏排除多余水分和盐分，从而增加尿液的产生。本文将为您详细介绍利尿剂的分类、作用机制、药代动力学特性、适应症、禁忌症及不良反应等信息。

利尿剂好比一个水管中的阀门：当阀门打开时，水流会迅速排出，水管内的压力因此减小。利尿剂通过促进尿液排出，帮助身体维持水盐平衡，减少体内过多的负担。

目前有五大类利尿剂，具体分类及其相关化学名称如下：

1. 噻嗪类

• 代表药物：氢氯噻嗪、吲达帕胺

2. 髓袢利尿剂

• 代表药物：呋塞米 、布美他尼 、托拉塞米

3. 保钾利尿剂

• 代表药物：螺内酯、阿米洛利、氨苯喋啶

4. 碳酸酐酶抑制剂（弱效）

• 代表药物：乙酰唑胺

5. 血管加压素V受体拮抗剂

• 代表药物：托伐普坦

以下是五大类利尿剂10个代表药物（本文皆指口服剂型）的详细信息，包括它们的吸收、血浆浓度峰值(Cmax)、生物利用度、分布、分布容积(Vz/f)、蛋白结合率、代谢、排泄、半衰期、药理作用、适用人群、禁忌症及不良反应。所提供的信息来自于权威药理学和临床指南。

（图片源自网络）

1. 呋塞米 (Furosemide)

• 吸收: 口服后迅速吸收
• Cmax: 1-2小时内达到峰值
• 生物利用度: 约50%（口服）
• 分布: 广泛分布于组织
• Vz/f: 约0.2-0.8 L/kg。
• 蛋白结合率: 约91-97%
• 代谢: 主要在肝脏进行代谢
• 排泄: 88%以原形经肾脏排泄，12%经肝脏代谢由胆汁排泄
• 半衰期: 约0.5-1小时
• 药理作用: 强效利尿，降低血压
• 主要作用于肾小管的髓袢升支粗段对NaCl的主动重吸收
• 适用人群: 心力衰竭、肾功能不全、水肿等
• 禁忌症: 对呋塞米过敏，严重肾功能衰竭
• 不良反应: 电解质失衡、脱水、耳鸣

2. 托拉塞米 (Torsemide)

• 吸收: 快速吸收，食品影响有
• Cmax: 通常在1-2小时内达到峰值
• 生物利用度: 约80-90%
• 分布: 分布广泛，组织滞留
• Vz/f: 约0.3 L/kg
• 蛋白结合率: 约99%
• 代谢: 在肝脏代谢，主要为无活性代谢产物
• 排泄: 主要通过尿液排泄
• 半衰期: 约3-4小时
• 药理作用: 强效利尿，适于治疗慢性心力衰竭
• 主要作用于肾小管的髓袢升支粗段对NaCl的主动重吸收
• 适用人群: 心力衰竭、水肿等
• 禁忌症: 过敏，严重肾功能衰竭
• 不良反应: 电解质失衡、头晕、脱水

3. 布美他尼 (Bumetanide)

• 吸收: 迅速吸收
• Cmax: 在1小时内达到峰值
• 生物利用度: 约40-80%
• 分布: 广泛分布于体内
• Vz/f: 约0.4-1 L/kg
• 蛋白结合率: 约95%
• 代谢: 在肝脏中代谢
• 排泄: 主要通过尿液排泄，主要为活性物质
• 77～85％经尿排泄，15～23％由胆汁和粪便排泄；本药经肝脏代谢者较少。
• 半衰期: 约1-2小时
• 药理作用: 强效利尿；其利尿作用为呋塞米20～60倍
• 主要作用于肾小管的髓袢升支粗段对NaCl的主动重吸收；
• 适用人群: 心衰、水肿等
• 禁忌症: 过敏，严重肾功能衰竭
• 不良反应: 电解质紊乱、耳鸣

4. 氢氯噻嗪 (Hydrochlorothiazide)

• 吸收: 口服后良好吸收
• Cmax: 通常在2-5小时
• 生物利用度: 约70%
• 分布: 分布在血浆和肾脏
• Vz/f: 约0.5-1.1 L/kg
• 蛋白结合率: 约64%
• 代谢: 微量代谢
• 排泄: 肾清除量占95%主要通过尿液排泄
• 半衰期: 约6-8小时
• 药理作用: 降低血压，轻度利尿
• 主要抑制远曲小管对氯化钠的重吸收
• 适用人群: 高血压、轻度水肿
• 禁忌症: 对利尿剂过敏，痛风、肾衰竭
• 不良反应: 电解质紊乱、光敏感

5. 吲达帕胺 (Indapamide)

• 吸收: 良好吸收
• Cmax: 1-2小时内达到峰值
• 生物利用度: 约93%
• 分布: 组织广泛分布
• Vz/f: 约1 L/kg
• 蛋白结合率: 75%以上
• 代谢: 主要在肝脏代谢
• 排泄: 肾清除量占总清除的60%-80%主要通过尿液
• 半衰期: 约14-24小时
• 药理作用: 降低血压，轻度利尿
• 通过抑制远曲小管对钠的重吸收
• 适用人群: 高血压患者
• 禁忌症: 严重肾功能受损；痛风、肾衰竭
• 不良反应: 电解质失衡、头晕

6. 螺内酯 (Spironolactone)

• 吸收: 口服后较慢吸收
• Cmax: 通常在2.6-4.3小时内达到峰值
• 生物利用度: 约95.4%
• 分布: 在体内分布广泛
• Vz/f: 约0.4-0.5 L/kg
• 蛋白结合率: 90%以上
• 代谢: 在肝脏中代谢，形成活性代谢物
• 排泄: 主要通过尿液排泄，其次胆汁
• 半衰期: 约1.5-15小时
• 药理作用: 钾保留利尿剂，通过对抗醛固酮作用
• 仅作用于远曲小管和集合管；拮抗醛固酮，阻断Na+-K+和Na+-H+交换；间接抑制钠通道
• 适用人群: 水肿性疾病（肾病、肝硬化）、高血压、有液体潴留的所有心衰、原发性醛固酮增多症
• 禁忌症: 有肾功能衰竭或高钾血症患者
• 不良反应: 高钾血症、女性阴毛增多

7. 阿米洛利 (Amiloride)

• 吸收: 速效吸收
• Cmax: 通常在1-2小时达到峰值
• 生物利用度: 约50-60%
• 分布: 体内分布广泛
• Vz/f: 约0.15 L/kg
• 蛋白结合率: 约70-80%
• 代谢: 几乎不经肝脏代谢（肝功能异常者不积蓄），而是以原形经肾排泄
• 排泄: 主要通过尿液排泄；部分随胆汁排出。
• 半衰期: 约6-9小时
• 药理作用: 钾保留利尿剂，抑制远端肾小管对钠的重吸收；抑制钠-钾交换机制，促使钠、氯排泄而减少钾、氢离子分泌。
• 适用人群: 高血压、心力衰竭、肾病、肝硬化等
• 禁忌症: 对该药过敏、高钾血症；严重肾功能不全者；高血钾者、未控制的糖尿病酮症酸中毒者、低血压者禁用。
• 不良反应: 高钾血症、头痛

8. 氨苯喋啶 (Bendroflumethiazide)

• 吸收: 快速吸收
• Cmax: 通常在6小时达到峰值
• 生物利用度: 约60%
• 分布: 在水分中分布
• Vz/f: 约1 L/kg
• 蛋白结合率: 40%-70%%
• 代谢: 经肾脏排泄，少数经胆汁排泄
• 排泄: 主要由尿液从肾脏排泄；少部分胆汁从胆道排出
• 半衰期: 约1.5-2小时
• 药理作用: 利尿，降压
• 直接抑制肾脏远曲小管和集合管的Na+进入上皮细胞
• 适用人群: 高血压、心衰
• 禁忌症: 过敏，严重肾病
• 不良反应: 电解质紊乱、皮疹

9. 乙酰唑胺 (Acetazolamide)

• 吸收: 口服后快速吸收
• Cmax: 在1-2小时达到峰值
• 生物利用度: 90%
• 分布: 分布于细胞和组织
• Vz/f: ~0.5 L/kg
• 蛋白结合率: 90%
• 代谢: 肝脏代谢，形成无活性代谢物
• 排泄: 90-100% 以原型从肾脏排泄
• 半衰期: 约6-8小时
• 药理作用: 碳酸酐酶抑制，轻微利尿
• 抑制碳酸酐酶，减少近曲小管上皮细胞内 H+的生成，抑制 H-Na交换，促进 Na+排出
• 适用人群: 各种类型的青光眼、高山病
• 禁忌症: 对药物成分过敏、肾衰竭、肾结石、代谢性酸中毒
• 不良反应: 轻微的头痛、胃肠道反应

10. 托伐普坦 (Tolvaptan)

• 吸收: 口服后良好吸收
• Cmax: 通常在2-3小时内达到峰值
• 生物利用度: 56%
• 分布: 体内分布广泛
• Vz/f: 3L/kg
• 蛋白结合率: 98%
• 代谢: 主要经CYP3A代谢在肝脏代谢
• 排泄: 仅＜1% 以原型从肾脏排泄；通过尿液和粪便排泄；肾功能不全者不需要调整剂量
• 半衰期: 8-12小时
• 药理作用: 抗利尿剂，抑制抗利尿激素的作用
• 选择性精氨酸血管加压素（AVP）V2受体拮抗剂，可竞争性阻断精氨酸血管加压素与肾单位远端集合管主细胞V2受体，阻断肾脏对水的重吸收
• 适用人群: 尿崩症;伴顽固性水肿或低钠血症的心衰，高容量性和正常容量性低钠血症
• 禁忌症: 高钠血症；对药物成分过敏
• 不良反应: 口渴、低钠血症

以上数据来源于《药物动力学》和《临床药理学》等教科书及相关临床指南，建议在使用前咨询医生以获得最新和最准确的信息。

利尿剂是一类重要的降压药物，通过有效排除体内多余的水分和盐分，帮助治疗多种心血管和肾脏疾病。但也有其副作用及禁忌症，使用时需在医生指导下进行，以保障安全和效果。