吃富马酸比索洛尔需要知道的5个问题
吃富马酸比索洛尔需要知道的5个问题
富马酸比索洛尔是一种选择性β受体阻滞剂类药物，主要用于治疗高血压、冠心病、慢性心衰等心血管疾病。本文将详细介绍该药物的服用方法、禁忌人群、不良反应以及与其他类似药物的区别等关键信息。
一、怎么吃？
目前市售的富马酸比索洛尔有三种规格：2.5mg/片、5mg/片、10mg/片。每日服用一次，建议在早晨服用，餐前餐后均可。由于这些药物都不是缓释片，因此可以掰开服用，但不能嚼碎服用。原因在于比索洛尔具有很高的生物利用度，嚼碎服药会导致药物迅速吸收，血药浓度飙升，增加不良反应发生率。掰开时尽量按照药片上的刻痕，这样剂量更加准确，对药物制剂的破坏程度最小。
比索洛尔治疗不同的疾病，所采用的剂量不一。治疗高血压、心绞痛时，通常采用2.5-5mg/天的剂量起始，逐步增加剂量至10mg/天。但是用于治疗慢性心衰，则需要有个剂量调试过程（滴定），从1.25mg/天的更低剂量起始，逐步增加至可耐受的最高剂量（10mg/天）。
二、哪些人不能吃？
以下人群禁用富马酸比索洛尔：
- 急性心力衰竭或处于心力衰竭失代偿期需用静注正性肌力药物治疗的患者
- 心源性休克者
- 二度或三度房室传导阻滞者（未安装心脏起搏器）
- 病窦综合征患者
- 窦房阻滞者
- 引起症状的心动过缓者（有症状的心动过缓）
- 有症状的低血压
- 严重支气管哮喘
- 严重的外周动脉闭塞疾病和雷诺氏综合征患者
- 未经治疗的嗜铬细胞瘤患者
- 代谢性酸中毒患者
三、不良反应有哪些？
比索洛尔常见不良反应包括心动过缓、肢端发冷、麻木、恶心、呕吐等胃肠道不良反应，以及疲劳、乏力等。对于糖尿病患者，当血糖大幅度波动时，比索洛尔会掩盖低血糖所表现出的心慌、出汗症状，应引起高度警惕。比索洛尔不能突然停药，否则会引起心脏疾病的突然恶化。如需停药，应缓慢撤药。
四、与琥珀酸美托洛尔缓释片有啥区别？
琥珀酸美托洛尔缓释片与比索洛尔都属于选择性β受体阻滞剂，对β1受体选择性高，阻断β1受体是这类药物发挥药理作用的主要机制。两者的区别在于：
- 比索洛尔对β1受体的选择性更高，阻断支气管平滑肌的β2受体所致的支气管痉挛副作用相对来说要小于琥珀酸美托洛尔缓释片。因此，对于合并支气管哮喘、慢阻肺等疾病的患者，如有β受体阻滞剂的适应症，可优先选择比索洛尔。
- 美托洛尔脂溶性高，更容易进入血脑屏障，对大脑的β受体能起到抑制作用，在预防中枢交感神经兴奋引发的猝死方面作用比较好。但同时，美托洛尔进入中枢神经系统所导致的头痛、头晕、抑郁、焦虑、幻觉等不良反应的发生率也高于比索洛尔。
五、用于降压，适合哪种高血压人群？
比索洛尔通过拮抗交感神经系统的过度激活、减慢心率、抑制过度的神经激素和 RAAS 的激活而发挥降压作用，同时还通过降低交感神经张力、预防儿茶酚胺的心脏毒性作用，保护心血管系统。因此，特别适合以下高血压人群：
- 高血压合并冠心病
- 高血压合并房颤
- 高血压合并慢性心衰
- 高血压合并主动脉夹层等心脏疾病
由于可抑制交感活性，也适合以交感神经系统过度激活、心率快为主要表现的中青年高血压人群。但以下人群不应首选比索洛尔这类药物：
- 有卒中倾向及心率＜ 80 次 / 分的老年人
- 肥胖者
- 糖代谢异常者
- 卒中患者
- 间歇性跛行者
- 严重慢性阻塞性肺疾病患者