吃一次体内停留超17天!提醒:流感“神药”玛巴洛沙韦,这4个风险要注意
吃一次体内停留超17天!提醒:流感“神药”玛巴洛沙韦,这4个风险要注意
近期,我国南北方都进入了流感高发期,抗流感药物玛巴洛沙韦因其"只吃一次"的特点而成为热销药。然而,这种药物在人体内的存留时间长达17-30天,这既带来了用药便利,也潜藏着一些风险。本文将为您详细解析玛巴洛沙韦的4个潜在风险。
作为一种新型的抗流感药物,玛巴洛沙韦因其"只吃一次"的特点而备受关注。中国临床研究数据显示,该药物活性成分在人体内血药浓度降低一半的时间(药物半衰期)长达99.7小时,在5天后,药物浓度仍然高于有效浓度。以此计算,玛巴洛沙韦基本被彻底消除的时间长达至少17天(以白种人的79.1小时半衰期计算),而按中国临床获得的半衰期(99.7小时)计算,则长达30天。
这种药物长期在人体中存留的情况,其实也是一把"双刃剑"。一方面它在长时间内维持了药效,减少了用药次数,提高了用药的便捷性和依从性;另一方面,长时间在人体内存留的药物也会为用药者带来一定的用药安全性风险。
风险一:药物副作用不耐受,增加诊疗难度
玛巴洛沙韦的常见不良反应包括腹泻、支气管炎、恶心、鼻窦炎、头痛等,同时也有可能发生药物过敏反应。对于本身对药物敏感或出现较严重不良反应的人群,药物在体内的长时间存留可能会带来更长时间的不适症状,以及对严重不良反应临床处理难度的加大。
临床试验中出现的常见副作用
风险二:病毒接触药物越久,耐药率增大
玛巴洛沙韦的作用机制是通过抑制流感病毒聚合酶酸性蛋白(PA)的核酸内切酶活性,从而阻断病毒复制。研究表明,在接受玛巴洛沙韦治疗的患者中,病毒可能产生与药物相关的突变(例如I38T突变),导致耐药性增加。与传统的神经氨酸酶抑制剂(如奥司他韦)相比,玛巴洛沙韦的耐药病毒株更容易在某些患者中出现,尤其是在儿童和高风险人群中。
风险三:更可能与其他药物发生相互作用
玛巴洛沙韦在人体内主要经过葡萄糖醛酸转移酶(UGT1A3)和CYP3A4酶代谢。长时间在人体内存留的巴洛沙韦,在代谢过程中,可能对在此期间服用的其他药物的代谢产生影响。例如,与氟康唑、伊曲康唑等抗真菌药物合用时,可能会延长药物存留时间;与他汀类药物合用时,可能改变药物的清除速率,加大不良反应风险。
风险四:母婴、孕妇哺乳期等特殊人群用药影响
对于特殊人群用药来说,服用玛巴洛沙韦也要注意。例如哺乳期的女性,玛巴洛沙韦及其活性代谢产物(巴洛沙韦)可广泛分布于体内组织,可能通过母乳转移至婴儿。虽然针对人类的乳汁中药物浓度数据有限,但动物实验已表明,玛巴洛沙韦的代谢物可被检出于母乳中。这种长时间的药物存留,就会加大药物从母乳转移至婴幼儿的风险,对婴儿产生潜在的毒性影响。
对于健康个体来说,感染流感后48小时内服用玛巴洛沙韦,在病毒不耐药的前提下,一般能够得到一定的治疗改善作用。但对于一些高风险人群,以及有合并用药需求的人群,或者药物耐受性差的人群,奥司他韦反而可能是更好的选择。美国的流感指南也指出奥司他韦才是儿童、老年人流感治疗的首选药物,只有在孩子不能耐受奥司他韦时,才考虑选择玛巴洛沙韦。