依匹哌唑的副作用与国内外上市情况

依匹哌唑的副作用与国内外上市情况

依匹哌唑是一种新型的多巴胺受体部分激动药，主要用于治疗成人精神分裂症以及重度抑郁症的辅助治疗。该药物由大冢制药公司研发，具有独特的药理作用机制，已在多个国家上市。本文将详细介绍依匹哌唑的药理作用、适应证、副作用以及国内外上市情况。

药理作用

依匹哌唑是大冢制药公司研发的首个多巴胺、部分5-HT1A受体激动剂以及5-HT2A受体拮抗剂化合物。依匹哌唑在多个单胺系统具有广泛的活性，对多巴胺D2受体的部分激动剂活性下降，且对特定5-HT受体（如5-HT1A、5-HT2A、5-HT7）的亲和力提高，具有更好的疗效和耐受性，可减少患者静坐不能、不安或失眠等不良反应。依匹哌唑目前在Ⅲ期临床研究中用于精神分裂症的治疗，以及重度抑郁症的辅助治疗。此外，其还针对注意力缺陷多动障碍（ADHD）在展开Ⅱ期临床研究。因此，依匹哌唑是一种很有临床意义的多靶点抗精神疾病药物。

适应证

依匹哌唑是一种非典型的抗精神病药，适用于：

1. 用作一种辅助治疗对抗抑郁药为重性抑郁症(MDD的治疗；
2. 精神分裂症的治疗。

副作用

成人最常见的不良反应为：

1. 重度抑郁症：体重增加、嗜睡和嗜睡(≥5%，至少是安慰剂的两倍)。
2. 精神分裂症：体重增加(≥4%，至少是安慰剂的两倍)。
3. 与阿尔茨海默病引起的痴呆相关的激动：鼻咽炎、头晕(z4%，至少是安慰剂的两倍)。

国内外上市情况

2015年，丹麦灵北制药和日本大冢制药获FDA批准在美国上市依匹哌唑片，商品名：Rexulti。2018年1月在日本上市。2018年7月在欧盟上市。

美国FDA有ACCORD HLTHCARE INC等8家仿制药获批上市。

2022年12月，获NMPA批准进口，在中国上市。

国内目前重庆药友制药有限责任公司提交的ANDA申请2021年11月显示“制证完毕，待发批件”。仅有两家公司药品申请注册：哈尔滨景泉医药科技有限公司、北京康立生医药技术开发有限公司2016年开展验证性临床，尚未获批上市。成都康弘药业集团股份有限公司IND申请在审评审批中（在药审中心）。成都苑东生物制药股份有限公司提交了NADA申请。