神经科医生必须知道的替罗非班用法！看完这篇手拿把掐（附思维导图和应用指导）

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神经科医生必须知道的替罗非班用法！看完这篇手拿把掐（附思维导图和应用指导）

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http://www.360doc.com/content/25/0127/17/68798058_1145445008.shtml

替罗非班是一种血小板糖蛋白 Ⅱb/Ⅲa 受体拮抗剂，在神经科领域有着广泛的应用。本文详细介绍了替罗非班的药理作用、临床应用、不良反应、禁忌人群及使用注意事项等，为神经科医生提供了详细的用药指导和临床应用建议。

一、引言

二、解密替罗非班

替罗非班，从药理上来说，属于血小板糖蛋白 Ⅱb/Ⅲa 受体拮抗剂。要理解它的作用，得先明白血小板在咱们身体里的 “工作”。正常情况下，血小板安静地在血液里 “巡逻”，可一旦血管内皮受损，就像发出了 “警报”，血小板会迅速被激活，聚集到受损部位，试图 “修复” 伤口。这时候，纤维蛋白原会与血小板表面的糖蛋白 Ⅱb/Ⅲa 受体结合，就像搭起了一座 “桥梁”，让血小板们紧紧连在一起，形成血栓。
而替罗非班就像一个 “捣乱分子”，专门阻止纤维蛋白原与血小板表面的糖蛋白 Ⅱb/Ⅲa 受体结合，阻断了血小板之间的 “桥梁搭建”，从而抑制血小板聚集，有效预防血栓的形成。这一作用机制使得替罗非班在防治动脉粥样硬化性心脑血管疾病方面，有着重要的价值。

三、临床应用详述

（一）急性缺血性卒中

单药治疗：对于小动脉闭塞型的进展性卒中患者，替罗非班的使用有着明确的方案。以 0.4 μg/（kg・min）的速度静脉输注 30 分钟，这就像是给病情紧急 “刹车”，快速抑制血小板聚集，防止血栓进一步发展。随后，以 0.1 μg/（kg・min）的速率连续静脉输注，并且要维持至少 24 小时。这一持续的 “守护”，能稳定病情，最大程度减少因血栓进展对脑部组织造成的损伤，对控制病情发展有着极大的合理性。
与静脉溶栓联合：当患者发病时间处于溶栓时间窗内时，替罗非班作为静脉溶栓的辅助治疗，能发挥出 1 + 1＞2 的效果。具体用药时机为在静脉溶栓后 2 - 12 小时期间，以 0.4 μg/（kg・min）的速率输注 30 分钟，先给血栓来个 “下马威”，强化溶栓效果。之后以 0.1 μg/（kg・min）速率连续静脉输注 24 - 72 小时，持续巩固治疗成果。值得注意的是，还需要根据肌酐清除率进行调整。因为肌酐清除率能反映患者的肾功能情况，肾功能不同，药物在体内的代谢和排泄速度也不同，只有根据肌酐清除率调整剂量，才能保证药物在发挥最大疗效的同时，尽可能减少对肾脏等器官的不良影响。

（二）急性期大动脉闭塞血管内治疗

预防性使用：在接受血管内治疗的急性缺血性卒中患者中，预防性使用替罗非班目前还存在着不同的看法。不过，医生们也给出了一些可行的建议，术中可以考虑动脉内使用小剂量替罗非班，剂量在 0.25 - 0.50mg，以 1ml/min 速度输注，术后则静脉滴注 0.20 - 0.25mg/h 维持 12 - 24 小时。但一定要记住，使用过程中必须严格监测出血情况。毕竟，替罗非班抑制血小板聚集，在预防血栓的同时，也可能增加出血风险，所以密切监测至关重要。
内皮损伤反复闭塞：当急性缺血性卒中患者在血管成形或取栓后出现内皮损伤反复闭塞的情况时，替罗非班可以作为 “救星” 来辅助治疗。目前推荐的剂量方案是联合导管内动脉给药给予负荷剂量 0.4 μg/（kg・min），并且要持续 30 分钟，不过总剂量不能超过 1mg。紧接着，静脉泵入 0.1 μg/（kg・min）维持 24 - 48 小时。而且，还需要结合 CT 复查结果调整用药。CT 复查就像是给患者的病情拍 “照片”，医生能根据照片中的血栓情况、血管恢复情况等，及时调整替罗非班的使用剂量，确保治疗效果最佳。
桥接口服抗血小板药物：在替罗非班用药后桥接口服抗血小板治疗时，复查影像学检查排除出血是首要任务。因为口服抗血小板药物也有增加出血的风险，如果之前使用替罗非班后已经有潜在出血风险，没有及时发现就直接桥接口服药，可能会导致严重出血。可以考虑让两种药物重叠 4 - 6 小时使用。这短暂的重叠时间，能保证抗血小板作用的连续性，让血栓没有 “可乘之机”，平稳过渡到口服抗血小板药物的治疗阶段。

（三）非急性期大动脉闭塞血管内治疗

对于动脉粥样硬化性颅内动脉狭窄病变，在围手术期预防性使用替罗非班，以 0.15 μg/（kg・min）的剂量维持 36 小时，这就像是给手术 “保驾护航”。能有效减少操作过程中因器械刺激血管、血管内膜损伤等原因导致的血栓栓塞并发症。想象一下，手术过程中，血管就像一条正在维修的管道，稍有不慎就可能在局部形成血栓 “堵塞”，而替罗非班的使用大大降低了这种风险，保障手术顺利进行以及患者术后的恢复。

（四）颅内动脉瘤血管内治疗

挽救性治疗：当颅内动脉瘤患者在血管内治疗期间出现紧急情况时，替罗非班可作为挽救性治疗手段。每次静脉推注 0.4 μg/kg，紧接着静脉滴注，剂量为 0.1 μg/（kg・min），持续 12 小时。这就像是在紧急时刻给患者的病情 “踩刹车”，迅速抑制血小板聚集，防止血栓进一步扩大对动脉瘤造成更严重的影响，为患者争取更多的治疗时间和更好的预后。
预防性应用：在颅内动脉瘤血管内治疗围术期预防性应用替罗非班，推荐仅使用静脉滴注的方式，剂量为 0.1 μg/（kg・min），维持 12 小时。预防胜于治疗，通过这种预防性应用，能在手术前后降低血栓形成的风险，避免因血栓问题导致的手术失败或患者病情恶化，为手术的成功和患者的安全提供有力保障。
支架介入术：在破裂或者未破裂颅内宽颈或夹层动脉瘤，临时决定需要采用支架的情况下，静脉滴注替罗非班 0.1 μg/（kg・min）有着独特的优势。与临时性口服负荷剂量抗血小板药物治疗相比，静脉滴注能更快地让药物在体内达到有效浓度，迅速发挥抗血小板聚集的作用。而且，静脉滴注的方式能更精准地控制药物剂量和给药速度，避免了口服药物可能出现的吸收不稳定等问题，为支架介入手术的顺利进行和术后血管的通畅提供更好的保障。

四、不良反应及处理

俗话说 “是药三分毒”，替罗非班在发挥强大治疗作用的同时，也可能带来一些不良反应。常见的不良反应包括胃肠道反应，如恶心、呕吐等，这些症状可能会影响患者的进食和营养摄入，需要及时给予相应的对症处理，如止吐等治疗。有些患者可能会出现发热、头痛等不适，医生要仔细评估这些症状与药物的相关性，判断是否需要调整治疗方案。

还有些不良反应较为严重，如过敏反应，可能表现为皮疹、瘙痒，严重时甚至会出现呼吸困难、过敏性休克等危及生命的情况。一旦出现过敏迹象，必须立即停药，并给予抗过敏、抗休克等紧急治疗。

出血问题也是替罗非班治疗过程中不容忽视的。可能出现皮肤黏膜出血，如鼻出血、牙龈出血，也可能出现消化道出血，表现为呕血、黑便，更严重的甚至会有颅内出血等。医生在使用替罗非班时，要密切观察患者有无出血倾向，一旦发现出血，要根据出血的严重程度采取相应措施，如调整药物剂量、停药，必要时给予止血药物治疗。血小板减少也是可能出现的不良反应之一，这会进一步影响患者的凝血功能，所以在治疗过程中需要定期监测血小板计数，一旦血小板计数过低，需及时干预。总之，医生要对这些不良反应心中有数，及时识别并处理，保障患者的用药安全。

五、禁忌人群一览

替罗非班虽好，但并非人人都能使用。有这么几类人群，必须得避开它。对替罗非班过敏的人，一旦使用，极有可能引发严重过敏反应，甚至危及生命。有活动性内出血的患者，比如胃肠道正在出血、颅内出血等，使用替罗非班，会让出血情况雪上加霜，后果不堪设想。还有近期（如 30 天内）有过重大手术、外伤的患者，身体的创伤面还未完全愈合，替罗非班抑制血小板聚集的作用，会增加伤口出血不止的风险。

那些有出血性脑卒中病史的患者，也不能使用。因为他们的脑血管已经比较脆弱，替罗非班的使用可能再次引发脑血管破裂出血。未控制好的高血压患者同样要谨慎，血压过高时使用替罗非班，血管壁承受的压力较大，药物又抑制了血小板聚集，容易导致血管破裂出血。另外，严重肝肾功能不全的患者，由于肝肾功能受损，无法正常代谢和排泄药物，替罗非班在体内的蓄积可能会引发更多不良反应。

正在使用其他影响凝血功能药物的患者，与替罗非班联合使用，会进一步扰乱凝血系统，增加出血风险。还有血小板计数过低的患者，本身凝血功能就存在问题，替罗非班使用后会进一步抑制血小板功能，使出血风险大大增加。医生们一定要仔细甄别患者情况，避开这些禁忌人群，确保治疗安全。

六、使用注意事项

在使用替罗非班时，联合用药的规则得严格遵守。不推荐替罗非班单独给药，通常要与普通肝素和口服抗血小板治疗药物 “携手作战” 。像阿司匹林，就是常用的口服抗血小板药物之一，与替罗非班联合使用，能从不同角度抑制血小板聚集，增强抗血栓效果。合并普通肝素治疗时，应以 50 - 60U/kg 静脉推注作为 “开场”，随后以 1000U/h 静脉输注维持。在这个过程中，调整肝素剂量让 APTT（活化部分凝血活酶时间）维持在正常值的 2 倍左右至关重要。因为 APTT 能反映内源性凝血系统的功能状态，保持其在合适范围，既能保证抗凝效果，又能控制出血风险。

替罗非班与依诺肝素联用的经验还比较有限，目前尚未确定它与其它低分子量肝素使用时的安全性和疗效。所以，在使用时医生们需要格外谨慎，权衡利弊。

对于严重肾功能不全的患者，也就是肌酐清除率小于 30ml/min 的患者，替罗非班的剂量得减少 50%。这是因为肾功能不全时，药物在体内的代谢和排泄会受到影响，剂量不调整的话，药物容易在体内蓄积，增加不良反应的发生几率。

在治疗过程中，监测工作必不可少。在替罗非班治疗前、推注或负荷输注后 6 小时内，以及治疗期间至少每天都要对血小板计数、血红蛋白和血球压积进行监测。一旦发现这些指标有显著下降，就得增加监测频率。因为血小板计数反映了血小板的数量，血小板数量过低会增加出血风险；血红蛋白和血球压积能反映患者的贫血情况以及血液的携氧能力，它们的变化也可能提示患者存在出血等异常情况。