美托洛尔、比索洛尔、阿替洛尔、卡维地洛、阿罗洛尔，有何区别？

美托洛尔、比索洛尔、阿替洛尔、卡维地洛、阿罗洛尔，有何区别？

β-受体阻滞剂是临床常用的一类药物，包括美托洛尔、比索洛尔、阿替洛尔、卡维地洛、阿罗洛尔等。这些药物在作用机制、适应症和不良反应等方面存在差异。本文将对这5种药物进行详细对比分析，帮助临床医生更好地选择用药。

一、作用机制之间的区别

普萘洛尔对β1及β2受体具有同等的亲和力，因此是一种非选择性的β受体阻滞剂。

美托洛尔、比索洛尔、阿替洛尔对β1受体的亲和力大于β2受体的亲和力，因此是选择性的β1受体阻滞剂。

特别提醒：

选择性β1受体阻滞剂，在正常剂量范围内，主要对β1受体有阻滞作用；当剂量较大时，对β2受体亦有阻滞作用。

1. 美托洛尔、比索洛尔、阿替洛尔

属于选择性β1受体阻滞剂，主要是阻断β1受体，对β2 受体影响较小。

2. 卡维地洛、阿罗洛尔

属于α1/β受体阻滞剂，小剂量时主要是阻断β1、β2受体，大剂量时可同时阻断α1、β1、β2受体。

3. 卡维地洛

属于α1/β受体阻滞剂，且具有抗氧化作用，可能在治疗心力衰竭和心脏保护中有作用。

二、适应症之间的区别

临床用药，既要以说明书的适应症为依据，又要参考相关的临床诊疗指南。

1. 心肌梗死

药品说明书：阿替洛尔可用于心肌梗死的治疗。

2018年版《冠心病合理用药指南》：心肌梗死后患者长期接受β受体阻滞剂二级预防，可降低相对死亡率24%。需指出的是，目前仍被广泛使用的β 受体阻滞剂——阿替洛尔，尚无明确证据表明其能够影响患者的死亡率。

2. 心力衰竭

心力衰竭可分为射血分数降低性心力衰竭（HF-REF）和射血分数保留性心力衰竭（HF-PEF）。

药品说明书：美托洛尔、比索洛尔、卡维地洛可用于心力衰竭的治疗。

2018年版《中国心力衰竭诊断和治疗指南》：临床试验已证实HFREF患者长期应用β受体阻滞剂（琥珀酸美托洛尔、比索洛尔、卡维地洛）能改善症状和生活质量，降低死亡、住院、猝死风险。

——并非所有的β受体阻滞剂都用于心力衰竭的治疗。

三、不良反应之间的区别

1. 对呼吸功能的影响

选择性β1 受体阻滞剂：对β2 受体的影响相对较小。对于冠心病合并慢性阻塞性肺疾病（COPD）的患者，建议选择性β1受体阻滞剂。

α1/β受体阻滞剂可同时阻断α1、β1、β2受体，哮喘患者应禁用卡维地洛和阿罗洛尔。

2. 对糖代谢的影响

激动肝脏α1、β2受体，可促进糖异生和糖原分解，升高血糖。选择性β1阻滞剂对血糖影响较小，不太可能引起低血糖。

但是，β1受体阻滞剂会掩盖低血糖症状，如心动过速和震颤。

高血压糖脂代谢异常时一般不首选β 受体阻滞剂，但冠心病合并糖尿病患者推荐选用β受体阻滞。

3. 对中枢神经系统的影响

β受体阻滞剂可引起中枢神经系统不良反应，包括疲劳、睡眠障碍（如失眠和噩梦）、抑郁症。

通常认为脂溶性高的药物容易透过血脑屏障。阿替洛尔水溶性较好，只有少量进入中枢神经系统，很少引起中枢神经系统不良反应。

4. 对性功能的影响

高血压患者是勃起功能障碍（ED）的易患人群。β受体阻滞剂导致ED的发生和进展，可能与降低睾酮水平有关。有研究发现，阿替洛尔、比索洛尔、卡维地洛的ED发生率较高（19%~29%），服用美托洛尔者的ED发生率较低（3.4%）。

四、停药，一定要慢慢来！

长期服用β-受体阻滞剂，可使β-受体的表达上调。

如果突然停用β-受体阻滞剂，由于大量的β-受体可被儿茶酚胺利用，促进心脏和血管收缩，形成血压反弹；患有缺血性心脏病的患者可诱发心绞痛发作，甚至心肌梗死。

整个停药时间至少用2周时间。在此期间，特别是对于已知伴有缺血性心脏病的患者应进行密切监测。

本文原文来自药评中心