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壬二酸剂型差异:凝胶比乳膏更易吸收

创作时间:
作者:
@小白创作中心

壬二酸剂型差异:凝胶比乳膏更易吸收

引用
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来源
1.
http://www.cdjoyy.com/view.asp?AID=2068

壬二酸因其温和、安全和有效性,被广泛应用于护肤品中。随着壬二酸关注度的提升,不同剂型的产品相继上市。那么,这些剂型之间有什么不同呢?我们从以下几个方面来了解!

壬二酸的化学性质

壬二酸具有以下特点:

  • 溶解性差:在27℃水中溶解度只有0.24Wt%,冷水中溶解度更小;65℃以上溶解度骤增,但温度降低后会立即析出晶体。
  • 熔点高:需要较高浓度(15-20%)才能发挥作用,且只有在pH较低时才能进入细胞发挥作用。
  • 极性大:在乙醚、氯仿等有机溶剂中溶解性较好,但这些原料因刺激或挥发问题不宜在化妆品中使用。

壬二酸剂型差异

不同剂型对壬二酸的效果有显著影响:

  • 乳膏:早期壬二酸产品多为乳膏,通过将壬二酸溶解于脂肪醇、脂肪酸和油脂中,再加入乳化剂乳化成膏。但由于高浓度壬二酸在油酸等不饱和脂肪酸中的溶解性差,稳定性也差,因此乳膏中壬二酸浓度一般不会太高。乳膏制剂的护肤品中壬二酸不能完全溶解,涂抹后只能停留在皮肤表面,渗入不到细胞内。且使用后会感觉肤感粘腻厚重,有砂砾感,影响舒适度。祛痘产品,需要的是清爽,且不堵塞毛孔,大量油脂的加入增大了长痘的风险。这些都影响了壬二酸的整体效果。

  • 凝胶:凝胶剂型具有以下优势:

  • 高浓度:醇溶解凝胶体系,浓度高,溶解彻底

  • 低pH下稳定:无油无乳化剂,清爽无副作用

  • 易于渗透和吸收:对皮肤附着性强,能快速持久释放药物

  • 使用舒适感好:效果良好

国外研究数据表明,与乳膏制剂相比,凝胶制剂在递送活性成分上有更大优势。在鼠皮肤模型观察到,15%凝胶的渗透率(25.3%)高于20%乳膏(3.4%)。另一项体外研究显示,凝胶制剂的皮肤渗透性是乳膏的2.5倍。

实验验证

四川省中医药科学院进行的壬二酸透皮吸收试验结果显示,凝胶剂型的透皮吸收效果更好,能更好地发挥壬二酸在皮肤科领域的应用。


从实验数据可见,小鼠皮肤涂抹几种壬二酸样品后,凝胶产品1、凝胶产品2及凝胶7-1#壬二酸含量明显高于壬二酸霜剂对照组,具有统计学差异。相同剂量涂抹小鼠皮肤,凝胶产品1、凝胶产品2及凝胶7-1#在皮肤中壬二酸含量更高,凝胶 7-1#更为显著。

壬二酸的药理作用

壬二酸的药理作用可归纳为以下5个方面:

  1. 直接抑制和杀灭皮肤表面和毛囊内的细菌,消除病原体
  2. 竞争性抑制产生二氢睾酮的酶过程,减少二氢睾酮因素诱发的皮肤油脂过多
  3. 抑制活性氧自由基的产生和作用,有利于抗炎
  4. 减少丝状角蛋白的合成,防止毛囊角化过度
  5. 破坏细胞线粒体呼吸,抑制细胞DNA合成,从而抑制细胞增殖

从剂型看,目前用于临床的壬二酸皮肤用制剂有乳膏剂、凝胶剂和胶浆剂等。实验研究结果表明,凝胶剂型的皮肤吸收效果优于霜剂,能更好地发挥壬二酸在皮肤领域的应用。

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