“无激素”特应性皮炎治疗药:2%克立硼罗软膏
“无激素”特应性皮炎治疗药:2%克立硼罗软膏
在春暖花开的季节里,当人们享受着大自然的美好时,有一群人却饱受特应性皮炎的困扰,食不甘味,夜不能寐。今天,我们将为大家介绍一种无激素的特应性皮炎治疗药物——2%克立硼罗软膏,这是国内首个获批用于治疗特应性皮炎的外用磷酸二酯酶4(PDE-4)抑制剂。
什么是特应性皮炎?
特应性皮炎(Atopic Dermatitis,AD)是一种常见的慢性、复发性、炎症性皮肤病,其基本特征是皮肤干燥、慢性湿疹样皮损和明显瘙痒的皮疹。遗传易感性、皮肤屏障功能障碍、皮肤菌群紊乱、免疫失调等因素都可能参与其发病。该疾病多数初发于婴幼儿,绝大多数在5岁前发病,成年人也可见,其中大约有50%的成年患者1岁前即起病。
AD的治疗药物
传统治疗药物包括外用糖皮质激素(TCS)、外用钙调磷酸酶抑制剂(TCI)、口服抗组胺药、系统性免疫抑制剂和糖皮质激素等。
2%克立硼罗软膏
2016年,2%克立硼罗软膏获得美国食品药品管理局(FDA)批准,可用于治疗2岁及以上轻中度特应性皮炎患者。目前,我国和美国皆已批准将其适应症扩展为3月龄及以上的儿童和成人轻中度特应性皮炎的局部治疗。
适应症
3月龄及以上的儿童和成人轻中度特应性皮炎的局部治疗。
用法用量
将一薄层2%克立硼罗软膏涂于患处,每日两次。2%克立硼罗软膏仅外用,不宜口服、眼内使用或阴道内给药。
主要成分
克立硼罗,辅料包括白凡士林、丙二醇、单双硬脂酸甘油酯、石蜡等
作用机制
2%克立硼罗软膏是一种磷酸二酯酶4(PDE-4)抑制剂,属于一种小分子、非激素、非甾体类抗炎药物,具有抗炎和免疫调节作用。其作用机制是通过抑制PDE-4,从而增加细胞内环磷酸腺苷(cAMP)的水平。PDE-4是参与控制炎症细胞活性的一种酶,也是炎症细胞因子产生的一个关键调节点,可以降解细胞内的cAMP,而cAMP是一种重要的细胞内信号分子,参与调节多种生物学过程,包括炎症和免疫反应。因此,2%克立硼罗软膏通过抑制PDE-4,可以减轻炎症反应,并调节免疫系统。
2%克立硼罗软膏有哪些优点?
靶点精确
2%克立硼罗软膏的作用位点是细胞内的PDE4,局部应用经皮吸收后,可以抑制患者细胞内PDE4的活性,进而抑制炎症细胞因子产生,从而发挥良好的抗炎作用。
渗透性好
2%克立硼罗软膏属于小分子抑制剂,其分子量低,易于渗透皮肤,即使用于皮肤增厚部位,也有很好的效果。
疗效好
临床研究显示,在2-79岁轻度至中度特应性皮炎患者中,与安慰剂相比,2%克立硼罗软膏治疗28天可使患者病情显著缓解、皮疹完全消退或几乎完全消退。
安全性高
2%克立硼罗软膏是一种含硼的小分子抗炎药,不含激素,不会产生激素相关的副作用。此外,长期安全性研究一线结果也表明,2%克立硼罗软膏长期(12个月)间歇性使用具有良好的耐受性和安全性,不良反应多为用药部位局部反应,如疼痛、感觉异常、瘙痒、烧灼感等,极少引起胃肠道或全身性不良反应。
上述这些因素都使得2%克立硼罗软膏成为靶向抗炎药的新星。相信不久的将来2%克立硼罗软膏会给特应性皮炎患者带来更多便利。
使用建议
- 特应性皮炎患者皮肤容易干燥,用药前可先使用保湿剂,我们日常也应做好皮肤保湿工作。
- 少数患者用药后可能发生给药部位疼痛,一般可自行缓解,但如果皮肤特别敏感,疼痛不耐受,建议停药观察,必要时复诊。