浸出制剂详解：从理论到实践的全面解析

浸出制剂详解：从理论到实践的全面解析

浸出制剂是中药制剂的重要组成部分，通过适宜的浸出溶剂和方法，将药材中的有效成分提取出来，制备成可供内服或外用的药剂。本文将详细介绍浸出制剂的种类、特点、制备方法、影响因素以及具体制剂如汤剂、酒剂、酊剂等的制备工艺。

浸出制剂概述

浸出制剂的概念

浸出药剂系指采用适宜的浸出溶剂和方法浸提药材中有效成分，直接制得或再经一定的制备工艺过程而制得的一类药剂，可供内服与外服。

浸出药剂的特点

1. 体现方药各种成分的综合作用与多效性
2. 药效比较缓和持久、毒性较低
3. 有效成分浓度较高、减少服药体积、增加稳定性
4. 含有一定无效成分，产品质量低

浸出药剂的类型

1. 水性浸出剂型：汤剂、合剂
2. 醇性浸出剂型：酊剂、酒剂
3. 含糖浸出剂型：糖浆剂、煎膏剂
4. 精制浸出剂型：颗粒剂、片剂、浓缩丸剂、软膏剂、栓剂、气雾剂等

浸出过程和影响因素

浸出过程

1. 浸润与渗透阶段：是浸出药材中有效成分的首要条件。
2. 解吸与溶解阶段：渗透进入药材细胞内的溶剂将有效成分溶解，从细胞转移至溶剂中的过程称为解吸。
3. 扩散阶段：溶剂在细胞内溶解有效成分后，细胞内的高浓度使药物向细胞外扩散，高渗透压使细胞外的水分进入细胞内。扩散和保持浓度差是浸提的关键。

影响提取效率的因素

1. 药材粒度：药材粉碎得越细，越利于有效成分的扩散，但太细时，会造成杂质的浸出增加。
2. 浸出溶剂：常用水和乙醇。
3. 浓度梯度：药材组织内外的溶液浓度差，越大效率越高。搅拌或强制循环是提高浓度梯度的有效措施。
4. 浸提温度：温度升高，有效成分扩散加快，但杂质含量也增加。
5. 浸提压力：质坚的可加压，对组织松软的药材影响不大。
6. 浸提时间：时间越长越完全，但要考虑成本
7. 浸提技术：新技术的应用-超临界流体提取、超声波提取、微波提取

浸出制剂的制备方法

常用的浸出方法

1. 煎煮法

• 指药材加水煮沸，去渣取汁的一种方法。
• 工艺流程：药材粉碎成粉→加水浸没→浸泡适宜时间→加热至沸→浸出一定时间→分离煎出液→药渣依前法煎出2～3次→合并煎出液→离心或沉降过滤→低温浓缩→制剂成品

2. 浸渍法

• 将药材用适宜的溶剂在常温或温热条件下浸泡，使其有效成分被浸出的一种方法。
• 工艺流程：药材适当粉碎→置于有盖容器中密盖→时时振摇→加溶剂适量→常温暗处浸渍规定时间→上清液倾取滤过→残渣滤液压榨→压榨液合并静置24h→滤过即得

3. 渗漉法

• 渗漉工艺流程：药材预处理→药粉润湿→装筒→排气→静置浸渍→渗漉→漉液的收集和提取
• 渗漉法的特点：适用于有效成分含量低及高浓度浸出制剂
• 操作注意事项：
  1. 先润湿。15min-6h
  2. 分次装筒，松紧适宜，不超过容积2/3
  3. 排气
  4. 浸渍时间24h-48h
  5. 慢速浸出：1-3ml/min，快速浸出：3-5ml/min

4. 水蒸气蒸馏法

5. 回流法

浸出液的浓缩与干燥

蒸发

• 定义：借加热作用使溶液中的溶剂气化并除去，从而提高溶液浓度的工艺操作。
• 常用的蒸发方法：
• 常压蒸发：适用范围：被蒸发溶液中的有效成分是耐热的，而溶剂又无燃烧性的可采用此法。
• 减压蒸发：在密闭的蒸发器中，通过抽真空以降低其内部的压力，使溶液沸点降低，进行蒸发的操作。适用范围：有效成分不耐热的浸出液的蒸发。
• 薄膜蒸发：使液体形成薄膜状态而快速进行蒸发的操作。适用范围：热敏性物料的蒸发。

常用蒸馏方法

• 常压蒸馏
• 减压蒸馏
• 精馏

干燥

• 常用喷雾干燥法和冷冻干燥法

具体制剂的制备工艺

汤剂

• 概念：用中药材加水煎煮，去渣取汁的液体剂型，亦称“煎剂”。常用煎煮法制备。
• 制备工艺：
  1. 药材加工
  2. 浸泡
  3. 煎煮：武火至沸，文火保持。解表、清热、芳香类药物宜武火急煎，头煎10-15min，二煎10min；厚味滋补类一般类药物特殊处理
• 表3-1：先煎、后下、包煎、烊化、另煎、生汁兑入、冲服、汤煎代水、打碎、正确煎煮
• 中药煎药机

酒剂和酊剂

1. 酒剂

• 概念：又称为药酒，是指饮片用蒸馏酒提取制成的澄清液体制剂。
• 制法：冷浸渍法、热浸渍法、渗漉法、回流热浸法
• 冷浸法：家庭制药酒的常用方法
• 药材整根或切片
• 浸渍时间14日-30日，防止腐败
• 每次饮用不超过75ml，不宜空腹饮用
• 储存时间不宜过久，当年泡当年喝
• 实践证明，55度到70度之间的酒，用来泡制药酒能提取的药物有效成分是最高的。
• 质量检查：乙醇含量、总固体检查、甲醇量、装量、微生物限度

2. 酊剂

• 概念：用规定浓度乙醇提取制备
• 制备方法：浸渍法、渗漉法、稀释法、溶解法
• 药物含量：毒剧药：100ml→10g原药物；其它：100ml→20g原药物
• 实例分析：橙皮酊

合剂与口服液

• 概念：中药饮片用水或其他溶剂，采用适宜的方法提取制成的口服液体制剂。单剂量包装称为口服液。

流浸膏剂与浸膏剂

1. 流浸膏剂

• 定义：饮片用适宜的溶剂提取，蒸去部分溶剂，纯化后浓缩至规定浓度。每1ml相当于原药材1g。多用渗漉法制备。至少应含20%以上的乙醇。
• 制备过程：浸渍、渗漉、浓缩、调整含量

2. 浸膏剂

• 定义：将饮片提取液经分离、纯化后除去全部溶剂至规定浓度而制得的粉末状或膏状的固体制剂。每1g相当于原药材2-5g。分为干浸膏与稠浸膏，干浸膏含水量约为5%，稠浸膏含水量为15%-20%。多用煎煮法和渗漉法，也可用浸渍法、回流法制备。

实例分析：桔梗流浸膏

• 处方：桔梗（粗粉）60g，70%乙醇适量，共制60ml
• 制法：桔梗粗粉60g→70%乙醇适量膨胀→分次均匀填装于渗漉筒使粗粉润湿→加70%乙醇浸没→浸渍48h→缓缓渗漉→先收集50ml初漉液→续漉液低温减压浓缩→调整至60ml→合并静置数日→过滤即得