辅酶Q10口服给药新视角：氧化型与还原型的差异
辅酶Q10口服给药新视角：氧化型与还原型的差异
辅酶Q10是人体内重要的能量代谢物质，随着年龄增长其含量会逐渐减少。日本学者Kenji Fujii等人通过长期临床研究，揭示了氧化型和还原型辅酶Q10在口服给药后的血药浓度差异，为消费者选择辅酶Q10补充剂提供了科学依据。
对心血管健康比较关注的人们都十分清楚，辅酶Q10在保护心脏，治疗心衰，预防/治疗心血管疾病起着非常关键的功效，是人体内天然存在且对细胞能量代谢至关重要的物质。随着年龄的增长或某些疾病状态，辅酶Q10在人体内的含量快速下滑，无法满足人体需求（如图1所示）。在这种情况下，需要通过保持长期的饮食摄入或补充剂形式补充辅酶Q10，以确保满足身体对辅酶Q10的需求。
图1. 辅酶Q10随着年龄增长在人体内的变化
（数据来源：Compositions of Rat and Human Tissues, Lipids, 1989, 24, 579-58）
在医学健康领域，长期频繁的服用某种药物属于多剂量给药方式，在多剂量给药过程中，血药浓度会随着给药次数增加而上升，但上升速度逐渐减缓，直至达到稳态血药浓度，而这一稳态血药浓度对药物治疗效果起着决定性作用。
辅酶Q10作为一种需要长期口服的功能食品，其口服给药方式下的血药浓度变化规律备受关注。日本的Kenji Fujii 等人1,2在2005 年和2006 年针对氧化型和还原型辅酶Q10开展了严谨的长期口服给药临床研究试验。这两项试验规模可观，均有超过80 人参与，其中参与多剂量长期给药环节的人数都在60 人左右（每个剂量组20 人），并且设置了相同的服用剂型（软胶囊）以及持续时间（4 周），以便精准对比两种类型辅酶Q10的特性。
对于氧化型辅酶Q10的试验结果显示：当每天口服300 mg时，连续服用 4 周后，人体的血药浓度能够达到3.07 nmol/mL。随后，将剂量提升至600 mg/天，此时稳态血药浓度仅上升至3.59 nmol/mL，尽管剂量增加了一倍，但血药浓度仅仅提升了16.9 %。进一步加大剂量到900 mg/天，稳态血药浓度也只是缓慢攀升到3.71 nmol/mL，从600 mg到 900 mg这50 %的剂量增幅，换来的仅仅是3.3 %的血药浓度提升。这表明，一旦氧化型辅酶Q10的日剂量达到300 mg之后，继续增加剂量对于提升人体内辅酶Q10的血药浓度效果变得极为有限，呈现出明显的边际效益递减趋势。就像向水中加沙子，量再大，也无法提高沙子在水中的溶解度。
反观还原型辅酶Q10，其在不同剂量下展现出截然不同的血药浓度提升态势。在连续 4 周的试验周期中，每天口服90 mg时，稳态血药浓度可达到3.28 nmol/mL；当剂量增加到150 mg/天，稳态血药浓度显著提升至4.44 nmol/mL；而将剂量提升至300 mg/天时，稳态血药浓度更是高达8.41 nmol/mL。随着剂量的逐步增加，还原型辅酶Q10的稳态血药浓度呈现出快速且显著的提高趋势，这意味着在提升血药浓度方面，还原型辅酶Q10对剂量的增加更为敏感，具有更高的剂量 - 浓度响应效率。
通过对比两种类型辅酶Q10的试验数据（如图2所示）可以发现，口服150 mg还原型辅酶Q10的稳态血药浓度竟然达到了口服900 mg氧化型辅酶Q10的1.2 倍左右。这一数据差异为特定人群的辅酶Q10补充提供了极具价值的参考依据。
对于那些先天就缺乏辅酶Q10的人群，或者由于疾病侵袭、年龄增长等因素导致身体对辅酶Q10需求量大幅增加的人群而言，还原型辅酶Q10显然是更为理想的选择。它能够在相对较低的剂量下，更有效地提升人体内的辅酶Q10血药浓度，从而更好地发挥其在维持细胞能量代谢、抗氧化应激等多方面的生理功能，为改善健康状况提供有力支持。
图2. 连续4周口服不同形态辅酶Q10的人体血药浓度与剂量曲线
综上所述，深入了解氧化型和还原型辅酶Q10口服给药后的血药浓度变化规律，尤其是稳态血药浓度与剂量之间的关系，无论是对于医学研究领域探索辅酶Q10的作用机制，还是对于普通消费者在选择辅酶Q10补充剂时做出科学合理的选择，都具有不可忽视的指导意义。
本文原文来自网易新闻
参考文献：
1.Hosoe, K., Kitano, M., Kishida, H., Kubo, H., Fujii, K., Kitahara, M. Study on safety and bioavailability of ubiquinol (Kaneka QH) after single and 4-week multiple oral administration to healthy volunteers. Regul Toxicol Pharmacol 2007, 47, 19-28.
2.Ikematsu, H., Nakamura, K., Harashima, S.,Fujii, K., Fukutomi, N.Safety assessment of coenzyme Q10 (Kaneka Q10) in healthy subjects: a double-blind, randomized, placebo-controlled trial. Regul. Toxicol. Pharmacol 2006. 44, 212–218.