药师说药丨易混药品：注射用紫杉醇脂质体vs.注射用紫杉醇（白蛋白结合型）

药师说药丨易混药品：注射用紫杉醇脂质体vs.注射用紫杉醇（白蛋白结合型）

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紫杉醇是抗肿瘤领域常见的治疗药物，因其显著的生物学活性、独特的作用机制，广泛应用于肺癌、乳腺癌等，在抗肿瘤治疗中发挥着重要的作用。而临床上注射用紫杉醇脂质体与注射用紫杉醇（白蛋白结合型）都属于紫杉类的一种。虽然都源自紫杉醇这一强大的抗肿瘤成分，但它们的药物设计、作用机制以及临床应用上的特点却各有千秋。接下来为大家介绍两种紫杉醇制剂的区别。

制剂特点

由于紫杉醇本身难溶于水，为帮助溶解普通紫杉醇注射液中加入了聚氧乙烯蓖麻油与无水乙醇，而聚氧乙烯蓖麻油可能在体内诱发严重过敏反应同时降低抗肿瘤效应[1]。

注射用紫杉醇脂质体是将紫杉醇包埋在脂质微粒中的制剂，这种微粒结构能够有效保护药物，减少药物在血液循环中的降解，提高药物在肿瘤组织中的富集和释放，与普通紫杉醇注射液中相比无溶剂，从而减少由溶剂诱发的变态反应，在提高稳定性的同时也能减少药物的毒副作用[2]。

而注射用紫杉醇（蛋白结合型）是一种新型紫杉醇制剂，利用纳米技术将疏水性的紫杉醇分子包裹在约130 nm白蛋白颗粒中，白蛋白可通过与受体结合等途径增加紫杉醇在肿瘤中的摄取提高肿瘤组织内紫杉醇的浓度在增加疗效的同时也能减少药物的毒副作用[3]。

适应证

从药物说明书中适应证的角度来说，注射用紫杉醇脂质体主要批准用于治疗卵巢癌、乳腺癌以及非小细胞肺癌。而注射用紫杉醇（白蛋白结合型）主要批准用于乳腺癌的治疗。紫杉醇脂质体适应证更为广泛。

特殊人群的用药

相较于传统的紫杉醇注射液，两种药物在不同人群也有不同的用药建议，见表1。

表1 注射用紫杉醇脂质体与注射用紫杉醇（白蛋白结合型）在不同人群的用药建议

储存条件

未启用的紫杉醇脂质体药品应在遮光、密闭的条件下于28℃保存；而紫杉醇（白蛋白结合型）则应在避光、常温（2030℃）下保存。

配置方法

由于含电解质的溶液，如氯化钠溶液会使脂质体聚集、降低疗效，所以紫杉醇脂质体需要使用5%葡萄糖作为溶媒进行配制。而由于5%葡萄糖溶液偏酸性，容易导致蛋白质变性，所以紫杉醇（白蛋白结合型）需要使用0.9%氯化钠作为溶媒。配置后的稳定性两者也有一定的差异。

表2 注射用紫杉醇脂质体与注射用紫杉醇（白蛋白结合型）溶媒及稳定性对比表

药物的预处理

为了避免使用紫杉醇后出现过敏反应、恶心呕吐等，在临床应用中会采取一些预防措施。具体而言，这包括在化疗开始前的30分钟，预防性的使用药包括地塞米松、苯海拉明（异丙嗪）西咪替丁（雷尼替丁）相比较于普通紫杉醇注射液，紫杉醇脂质体发生严重超敏的概率明显较少，这与其溶媒不含聚氧乙烯蓖麻油及不诱导补体激活或增加组胺积累相关。虽然紫杉醇脂质体安全性优于普通紫杉醇注射液，但为了避免不良反应的发生，紫杉醇脂质体说明书仍要求在使用前30分钟进行预处理[4]。

相比之下，注射用紫杉醇（白蛋白结合型）除不含聚氧乙烯蓖麻油，并且血液中游离的紫杉醇含量较低，导致说明书中不要求进行预处理。但需注意的是，对于曾出现过紫杉醇注射液超敏反应的患者换为白蛋白结合型紫杉醇治疗时，需密切观察其过敏反应的发生。滴注时间不同：

两种药物在滴注时间上具有显著差异，紫杉醇脂质体滴注时间较长需静脉滴注3小时，而紫杉醇（白蛋白结合型）仅需静脉滴注30分钟疾[5-6]。

总而言之，传统紫杉醇注射液由于水溶性差以及加入了助溶剂的原因导致其安全性和疗效受到影响，紫杉醇脂质体和紫杉醇白蛋白地出现在提高疗效的同时也提高了安全性，但是两者在适应证、配置方法、保存条件、使用方法以及预处理等方面都存在差异。只有充分了解这些差异，才能正确合理使用紫杉醇类药物，提高治疗效果，减少不良反应，最终达到改善患者预后的目的。

参考文献

[1] 张晓静,张频.紫杉醇新剂型的开发及临床研究进展[J].癌症进展,2007,(1):66-72+98.

[2] 高燕,王刚.紫杉醇脂质体的研究进展[J].中国社区医师：医学专业, 2009(17):1.

[3] 施嫣嫣,杭永付,黄玉宇.注射用紫杉醇(白蛋白结合型)临床应用合理性分析[J].中国医院用药评价与分析,2024,24(8):999-1002.

[4] 紫杉醇制剂超敏反应预处理指导意见专家组.紫杉醇制剂超敏反应预处理指导意见[J].中国现代应用药学,2019,36(8):1023-1027.