金霉素的药理与药物配伍

金霉素的药理与药物配伍

金霉素是一种常用的四环素类抗生素，具有广泛的抗菌谱和独特的药理作用机制。本文将详细介绍金霉素的化学结构、抗菌机制、抗菌谱以及与其他药物的配伍效果，帮助读者全面了解这种重要的抗生素。

金霉素（C22H23ClN2O8），化学名为氯四环素，属于四环素类抗生素。其性状为一种金黄色或者黄色晶体粉末，由金色链霉菌发酵产生，发酵液经酸化、过滤得沉淀物，溶解于乙醇后经酸析得粗品，经溶解、成盐得盐酸盐结晶。其水溶液不稳定，需遮光和密封保存。

药理作用

金霉素为四环素类抗生素，立克次体属、支原体属、衣原体属、非典型分枝杆菌属、螺旋体对金霉素敏感。肠球菌属对其耐药。其抗菌作用机制与其他四环素类抗生素相似，主要通过特异性地与核糖体30S亚基的A位结合，阻止氨基酰-tRNA在该位置上的联结，抑制肽链的增长，从而影响细菌或其他微生物的蛋白质合成。有研究证明，金霉素还可抑制前列腺素合成，抑制白细胞趋化运动，降低哺乳动物胶原酶和其他一些金属蛋白酶的活性。细菌对金霉素的耐药性较明显，尤其是革兰阳性菌；但金霉素对耐青霉素金黄色葡萄球菌的抗菌活性比四环素、土霉素稍强。金霉素抗菌谱与四环素相同，对金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、布鲁菌、淋球菌、土拉热巴朗德菌、类鼻疽假单胞菌、志贺菌属、霍乱弧菌等具有良好抗菌活性。此外，金霉素对立克次体、沙眼衣原衣原体和肺炎支原体也有较好作用。

药物配伍

金霉素同截短侧耳类（沃尼妙林、泰妙菌素）、大环内酯类（替米考星、泰乐菌素、泰万菌素）、氟苯尼考、硫酸粘菌素、林可霉素、硫酸新霉素药物配伍都具有协同增效作用，其中同沃尼妙林和替米考星增效最强，增效16倍，用量分别下降16倍，且金霉素浓度增加1倍，对应增效倍数增加16倍；同泰妙菌素、泰万菌素、泰乐菌素、氟苯尼考、硫酸粘菌素、林可霉素和硫酸新霉素增效2～8倍，用量可同比下降2～8倍。

但是金霉素给鸡口服，它的吸收率和生物利用度比同等条件下盐酸多西环素低很多。并且，在吸收速度上盐酸多西环素更快，到达血药峰浓度的时间更短，所以起效更快。鉴于盐酸金霉素口服吸收差，所以它只能停留在消化道中，这种药物的吸收、分布、代谢特点，就使得它应用上，一般适用于消化道疾病的防控。