安罗替尼 Anlotinib 用药说明书：规格、适应症及合理用药指导

安罗替尼 Anlotinib 用药说明书：规格、适应症及合理用药指导

盐酸安罗替尼胶囊是我国自主研发的第一代口服小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂，主要通过抑制血管新生、降低微血管密度来达到抗肿瘤作用。

制剂与规格

胶囊：8mg、10mg、12mg

适应证

1. 本品单药适用于既往至少接受过两种系统化疗后出现进展或复发的局部晚期或转移性 NSCLC 患者的治疗。对于存在 EGFR 基因突变或 ALK 阳性的患者，在开始本品治疗前应接受相应的靶向药物治疗后进展、且至少接受过两种系统化疗后出现进展或复发。

2. 本品单药适用于既往至少接受过两种化疗方案治疗后进展或复发的小细胞肺癌患者的治疗。

合理用药要点

1. 使用安罗替尼前无需进行基因检测，但对于存在 EGFR 基因突变或 ALK 融合阳性的患者，在开始安罗替尼治疗前应接受相应的标准靶向药物治疗后进展且至少接受过两种系统化疗后出现进展或复发。

2. 中央型肺鳞癌或具有大咯血风险的患者、重度肝肾功能损伤的患者禁用。

3. 安罗替尼有增加发生出血事件和发生血栓/栓塞事件的风险，因此，具有出血风险、凝血功能异常的患者、具有血栓/卒中病史的患者以及服用抗凝药物及相关疾病的患者应慎用。

4. 推荐剂量为每次 12mg/次，每天一次，早餐前口服，连续服药 2 周，停药 1 周，即 3 周为一个疗程。使用过程中要密切监测不良反应，并根据不良反应程度，在医师指导下调整剂量，第一次调整剂量为 10mg/次，第二次调整剂量 8mg/次，如 8mg/次剂量仍无法耐受，则永久停用。

关于剂量调整总原则请参考下表。对于出现 2 级出血事件的患者应暂停安罗替尼治疗，如两周内恢复至＜2 级，则下调一个剂量继续用药。如再次出血，应永久停用。一旦出现 3 级或以上的出血事件，则永久停用。

表 3 安罗替尼根据不良反应级别的剂量调整总原则

NCI CTCAE 5.0：美国国家癌症研究所常见药物毒性反应分级标准 5.0 版。

5. 用药期间应密切关注高血压的发生，常规降压药物可有效控制患者血压，如血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂、β受体阻滞剂、钙离子拮抗剂均为可选择的降压药物（鉴于药物相互作用，对血管紧张素转换酶抑制剂不能控制的高血压可酌情选择钙离子拮抗剂）。

6. 避免与 CYP1A2 和 CYP3A4 强效诱导剂或抑制剂联合使用。