探秘非甾体类抗炎药：萘丁美酮，如何平衡风险与疗效？

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http://www.360doc.com/content/25/0327/21/10240337_1149996833.shtml

非甾体抗炎药（nonsteroidal anti-inflammatory drugs，NSAIDs）是世界上应用最广泛的药物，具有抗炎、抗风湿、抗凝血、止痛等作用。目前，我国已上市的NSAIDs有30余种，在临床上广泛用于缓解骨关节炎、类风湿性关节炎和各种病症所引发的疼痛症状。

NSAIDs通过抑制花生四烯酸转化成前列腺素通路中的环氧合酶（cyclooxygenase,COX），减少炎症介质前列腺素的生成而发挥解热、镇痛、抗炎等作用。

非甾体抗炎药的分类

COX有2种主要的同工酶，即COX-1、COX-2。

其中COX-1的生理功能与保护胃肠黏膜、调节血小板聚集、调节外周血管的阻力和调节肾血流量分布有关；而COX-2是当细胞受到炎症等刺激时产生，其催化合成的前列腺素主要参与炎症反应，导致炎症反应和组织损伤。

因此，NSAIDs也分为主要抑制COX-1、主要抑制COX-2以及非选择性抑制COX几种类型。

非选择性COX抑制剂、COX-1抑制剂——在抑制COX-2达到抗炎镇痛作用的同时，抑制COX-1或直接抑制COX-1会增加胃肠道、肾脏不良反应的风险。
选择性COX-2抑制剂——专门抑制COX-2，减少了胃肠道不良反应，但因为不能抑制COX-1，使得血管内的前列腺素和血栓素动态平衡失调，容易形成血栓，心血管风险增加。

NSAIDS最新分类中列举萘丁美酮等为COX-2倾向性抑制剂，即萘丁美酮在抑制COX-2的同时又不过分抑制COX-1，有助于更好地保护胃黏膜，减少肾脏不良反应，同时不易引发心血管疾病发生风险。

萘丁美酮是一种非酸性非离子性前体药物，在肝脏中被迅速代谢6-甲氧基-2-萘基乙酸 (6-MNA)而起到抗炎解热镇痛的作用，后者不会再进入肠肝循环，在吸收过程中对胃粘膜没有明显的刺激作用。
作为一个COX-2倾向性抑制剂，萘丁美酮不过分影响环氧化酶的生理功能的同时，对COX-1抑制弱，COX-2抑制强，因此不易损伤胃肠道黏膜，对血小板的影响更小，心血管风险更低。
萘丁美酮有效成分能够轻松到达骨组织、韧带、软骨和其他炎性渗出物中，发挥镇痛、抗炎的作用。其临床应用广泛，包括各种类型的关节炎、软组织风湿病、运动性软组织损伤以及手术后疼痛、牙痛、痛经等方面。

药品名称：萘丁美酮分散片

适应症：适用于骨关节炎和类风湿性关节炎的及需抗炎治疗的类似症状。

用法用量：

成人：口服，每次1.0g（2片），每日1次，睡前服。体重不足50kg的成人可以每日0.5g(1片)作为起始剂量，逐渐上调至有效剂量。对严重或持续症状，或急性加重期，可另外增加0.5g~~1.0g(1~~2片)，清晨给药。
儿童用量尚未建立。

不良反应：

胃肠道：恶心、呕吐、消化不良、腹泻、腹痛和便秘约1%～3%。上消化道出血约0.7%。用本品的病例中，溃疡发生率在短疗程（6周～6个月）组和在长疗程（8年）组分别为0.1%和0.95%。每日口服萘丁美酮2g的腹泻发生率增加。
神经系统：表现有头痛、头晕、耳鸣、多汗、失眠、嗜睡、紧张和多梦，发生率小于1.5%。
皮肤：皮疹和瘙痒发生率约2.1%，水肿约1.1%。
少见或偶见的不良反应有黄疸、肝功能异常、焦虑、抑郁、感觉异常、震颤、眩晕、大疱性皮疹、荨麻疹、呼吸困难、哮喘、过敏性肺炎、蛋白尿、血尿及血管神经性水肿等。

参考文献

[1]姑丽尼格尔·艾尼瓦尔,谢菡,陈心怡,等.非甾体抗炎药疗效影响因素的研究进展[J].中国药师,2024,27(05):885-891.

[2]陈君,罗永煌.环氧合酶及其抑制剂的研究进展[J].中国动物保健,2011,13(04):15-18.

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