同是肺动脉高压靶向药——安立生坦和马昔腾坦该怎么选？
同是肺动脉高压靶向药——安立生坦和马昔腾坦该怎么选？
肺动脉高压是一种罕见但严重的疾病，患者常常被称为“蓝嘴唇”。目前，治疗肺动脉高压的靶向药物主要有前列环素类似物、前列环素受体激动剂、内皮素受体拮抗剂等。其中，安立生坦和马昔腾坦是两种常用的内皮素受体拮抗剂，它们在作用机制、用法用量和注意事项等方面存在一些差异。本文将对这两种药物进行详细对比，帮助患者和医生更好地选择和使用这些药物。
肺动脉高压简介
肺动脉高压（PH）是指由多种异源性疾病（病因）和不同发病机制所致肺血管结构或功能改变，引起肺血管阻力和肺动脉压力升高的临床和病理生理综合征，继而发展成右心衰竭甚至死亡。肺动脉高压患者还有一个代称——“蓝嘴唇”，因长期缺氧而泛蓝的唇色，常伴左右的轮椅和制氧机，稍活动便呼吸急促，这是晚期肺动脉高压患者的真实生活写照。
药物作用机制
安立生坦片
安立生坦是高选择性内皮素A受体拮抗剂。
马昔腾坦片
马昔腾坦为内皮素受体拮抗剂，可阻止内皮素-1与内皮素受体A和B结合，是新一代双重ERA，具有更好的组织穿透力和受体亲和力。
用法用量
安立生坦片
5~10 mg，每天一次
马昔腾坦片
10 mg，每天一次
注意事项
安立生坦片
不推荐在中重度肝功能损害的患者中应用，在开始使用该药治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测。如果转氨酶（谷丙转氨酶，ALT 或谷草转氨酶，AST）大于正常值上限的3 倍，则不推荐使用该药。
马昔腾坦片
根据药代动力学数据，在轻度、中度或重度肝功能损伤患者中，无需进行剂量调整。然而在中度或重度肝功能损伤的PAH患者中，尚没有应用该药的临床经验，不推荐在中度肝损伤患者中使用该药，不得在重度肝功能损伤或肝脏转氨酶增高（高于3倍正常值上限）的患者中启动该药治疗。
根据药代动力学数据，在肾功能损伤患者中不需进行剂量调整。尚没有该药在重度肾功能损伤PAH患者中使用的临床经验，建议在此人群使用要谨慎。肾功能不全的患者使用该药治疗过程中出现低血压和贫血的风险更高，因此，应监测血压和血红蛋白。不推荐在接受透析的患者中使用该药。
在开始使用安立生坦或马昔腾坦治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测。
禁忌
致畸性是内皮素受体拮抗剂的一类作用，安立生坦和马昔腾坦均禁用于妊娠女性。育龄期女性只有妊娠试验结果为阴性时才可开始使用本品治疗，治疗期间应每月进行一次妊娠试验，服用该药治疗期间及治疗后一个月，育龄期女性患者应使用可靠的避孕措施。
药师提醒
安立生坦和马昔腾坦虽均为内皮素受体拮抗剂，作用机理相似，但对应临床上的个体用药也有不同，患者应在肺动脉高压治疗方面具有经验的医师指导下治疗，不可盲目选择药物。
一审专家：广州医科大学附属第一医院 主管药师 吴凤雯
二审专家：广州医科大学附属第二医院 副主任药师 罗红英
作者：广州医科大学附属第一医院 药学部 陈艺丹