冠心病用药指南：氯吡格雷 VS 替格瑞洛，差异在哪？
冠心病用药指南：氯吡格雷 VS 替格瑞洛，差异在哪？
冠心病是常见的慢性心血管疾病，抗血小板药物是预防心肌梗死、改善预后的重要手段。氯吡格雷和替格瑞洛作为常用的P2Y12受体拮抗剂，在临床应用中各有特点。本文将从作用机制、用药特点、注意事项等方面，详细对比这两种药物的异同，帮助患者和医生更好地选择和使用。
冠状动脉粥样硬化性心脏病是指由于冠状动脉粥样硬化使管腔狭窄或闭塞导致心肌缺血、缺氧或坏死而引发的心脏病，统称为冠状动脉性心脏病或者冠状动脉疾病，简称冠心病，归属为缺血性心脏病，是动脉粥样硬化导致器官病变的最常见类型。
为了预防心肌梗死，改善冠心病预后，常常会使用抗血小板聚集药物，目前常用的有阿司匹林、硫氯吡格雷、替格瑞洛及吲哚布芬。今天我们就来讲一下其中的两种，氯吡格雷与替格瑞洛。
氯吡格雷 VS 替格瑞洛
相同点
- 均为P2Y12 受体拮抗剂
通过选择性地抑制二磷酸腺苷（ADP）与其血小板 P2Y12 受体的结合及继发的 ADP 介导的糖蛋白 GPⅡb/Ⅲa 复合物的活化，从而抑制血小板聚集
- 均是临床常用的抗血小板药物
用于预防慢性稳定性心绞痛、急性冠状动脉综合征、缺血性脑卒中等患者发生血栓形成事件
不同点
- 起效时间：替格瑞洛＞氯吡格雷
氯吡格雷：为前体药物，经肝脏细胞色素P450酶代谢活化后，氯吡格雷的活性代谢产物与P2Y12受体不可逆地结合，减少ADP介导的血小板激活和聚集。
替格瑞洛：直接与P2Y12受体可逆性结合。
- 服药频次及剂量
氯吡格雷：负荷剂量（300-600mg），维持剂量75mg，每天服药一次。
替格瑞洛：负荷剂量（180mg），维持剂量90mg/次，每天需服药二次。
- 抗血小板作用：替格瑞洛＞氯吡格雷
氯吡格雷抗血小板疗效的个体差异较大，部分患者表现出低反应或无反应（即氯吡格雷抵抗），该现象受细胞色素P450酶基因（CYP2C19）多态性影响，氯吡格雷抵抗的患者常规服用氯吡格雷无法达到预期的血小板抑制效果，与缺血事件风险增高有关。
替格瑞洛：与P2Y12受体可逆性结合的活性药，与氯吡格雷相比作用更强，起效更快。负荷剂量（180mg）可在30min内发挥显著抗血小板作用，疗效不受CYP2C19基因多态性的影响。
- 出血风险
长期服用，替格瑞洛＞氯吡格雷
短期服用，出血发生率相似。替格瑞洛在 ≥ 75 岁患者中的 TIMI 大出血风险明显高于氯吡格雷；对于年龄 ≥ 75 岁的 ACS 患者，建议在阿司匹林基础上选择氯吡格雷作为首选。对于低血小板计数患者避免选择替格瑞洛。
- 不良反应：替格瑞洛＞氯吡格雷
- 替格瑞洛治疗的患者中，最常见的不良反应为呼吸困难、挫伤和鼻出血，这些事件的发生率高于氯吡格雷组患者。
特殊情况下选用
合并肾功能不全患者的抗血小板治疗：首选氯吡格雷+阿司匹林
痛风/高尿酸血症患者的抗血小板治疗：优选氯吡格雷；长时间使用替格瑞洛可使痛风风险增加。痛风是替格瑞洛治疗时易见的不良反应。
氯吡格雷的低反应性：增加氯吡格雷的剂量或换为替格瑞洛
注意事项
- 冠状动脉旁路移植手术前抗血小板治疗
对于计划行冠状动脉旁路移植手术的患者，正在服用低剂量阿司匹林（75~100 mg）的患者，术前无需停药；正在接受 P2Y12抑制剂治疗的患者，应考虑在术前停用替格瑞洛至少 3 天，停用氯吡格雷至少 5 天。
- 漏服药物的处理
氯吡格雷：12小时之内漏服：补服一次标准剂量，并按照常规服药时间服用下一次剂量；超过12小时之后漏服：无需补服，无需剂量加倍。
替格瑞洛：如果漏服了一剂，无需补服。