【药师说药】降压新药阿利沙坦酯为啥被称为后起之秀？
【药师说药】降压新药阿利沙坦酯为啥被称为后起之秀？
刚过“不惑之年”的小王，最近忧心忡忡。原因是年前单位组织体检，小王居然查出来了高血压，想到自己还这么年轻，就加入了“高血压大军”，小王对治疗很是上心。于是，听从医师安排，他开始规律服用厄贝沙坦，一段时间后，他的血压确实得到了有效控制。然而，“福无双至，祸不单行”，小王近来总是感觉下肢关节疼痛，有的时候晚上还会疼醒。到医院一查，尿酸已经“狂飙”到了560 μmol/L。医师在得知情况后，建议小王将厄贝沙坦更换为阿利沙坦酯，并告诉小王这个药物在降血压的同时还能降尿酸。那么，问题来了，阿利沙坦酯到底是何方神圣？
国产降压新药“阿利沙坦酯”
提起沙坦类药物，想必大家并不陌生。临床上常用的厄贝沙坦、替米沙坦、缬沙坦等都属于这类药物。然而，在这些沙坦界的“老前辈们”面前，阿利沙坦酯的出现让人眼前一亮，其表现可圈可点。
2012年阿利沙坦酯获得我国首个1.1类抗高血压的新药证书，2013年经CFDA批准在我国上市。它是我国第一个自主研发的、拥有自主知识产权的ARB类降血压药物，堪称我们的“国货之光”。除了阻断血管平滑肌的AT1受体，该药物还能抑制醛固酮的分泌，通过这“双重途径”发挥降压作用。《高血压合理用药指南》（第二版）中指出，该药物可单独或者联合用于轻中度原发性高血压患者的治疗。阿利沙坦酯是一种前体药物，因此，与其他降压迅猛的沙坦类药物相比，阿利沙坦酯降压作用平稳且缓慢，需要数周后才能起到最佳降压效果。
降压同时降尿酸？
阿利沙坦酯虽是一款降压新药但降尿酸的作用同样不容小觑。在2019年版《中国高尿酸血症与痛风诊疗指南》中指出，氯沙坦在降压的同时，具有降尿酸的作用。阿利沙坦酯进入体内之后，能够产生和氯沙坦相似的活性产物。而这个活性产物能够抑制肾小管中尿酸转运体的作用，进而阻止尿酸的重吸收过程，发挥降尿酸的作用。有研究表明，在连续服用阿利沙坦酯三个月后，尿酸水平较用药前降低24.2 μmol/L，具有显著的临床意义。
所以，不管从哪个角度看，小王服用阿利沙坦酯都是非常合适的。小王也很满意这个药物，既能降血压，还能“顺带”降低尿酸，可谓“一箭双雕”。然而，问题层出不穷，小王听说降压药物长期吃，会伤肝肾，由于自己天天疲于应酬，晨昏颠倒，“脂肪肝”早就找上了门，不知道自己还能不能长期服用阿利沙坦酯？
不经肝脏转化与肾脏排泄
阿利沙坦酯虽是一种前体药物，但是却不经过肝脏CYP450酶的代谢。而是在胃肠道内酯酶的作用下水解，而这一过程并不需要肝药酶的参与。这在一定程度上，减少了患者的肝脏负担。另一方面，与其他药物或者食物发生相互作用的风险也降低了很多。经过生化反应的代谢产物，会经由胆汁、粪便排出体外，经过尿液排泄的非常少。如此一来，大大降低了患者的肾排泄。
不仅如此，阿利沙坦酯的出现还给男性患者带来“福音”。
改善男性功能
众所周知，很多的降压药物都可能对男性性功能有影响，比如一线降压药物美托洛尔，硝苯地平等。这对于有生理需求的男性患者来说，有时无异于“受刑”，尤其是年轻的男性患者。而阿利沙坦酯不仅不影响男性性功能，还有改善男性性功能的作用。阿利沙坦的出现，无疑是众多男性高血压患者的“福音”。
总结
降压药物种类繁多，五大一线降压药都有各自的强适应证，每类降压药的药代动力学又各不相同，所以安全合理的选择适合自身病情的降压药至关重要。阿利沙坦酯作为我国自主研发的降压新药，它具有降压效果明确，不良反应轻微，以及安全性和耐受性良好等优点。然而，阿利沙坦酯虽有诸多优点，我们仍需提醒，该药的选择和使用应在专业医师或药师的指导下进行。
