瑞舒伐他汀依折麦布：降脂界的黄金组合

瑞舒伐他汀依折麦布：降脂界的黄金组合

2023年底，瑞舒伐他汀/依折麦布片获得中国国家药品监督管理局批准正式上市。目前我国血脂异常患者已经超过4亿，且发病率和死亡率呈持续上升趋势。中等强度的他汀类药物是我国血脂异常患者降脂治疗的首选策略，也是血脂异常药物治疗的基石。

瑞舒伐他汀和依折麦布两者联用，能够在他汀基础上进一步加强降脂作用，提升血脂达标率。

瑞舒伐他汀是HMG-CoA还原酶（将3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A转化为胆固醇前体甲羟戊酸的限速酶）抑制剂，可增加细胞表面肝脏LDL受体的数量，增强LDL的摄取和分解代谢，并抑制VLDL的肝脏合成，从而减少VLDL和LDL颗粒的总数。

依折麦布通过抑制小肠对胆固醇吸收来减少血液中胆固醇水平。依折麦布的分子靶点为甾醇载体Niemann-Pick C1-like1 （NPC1L1），这种载体与胆固醇和植物甾醇的肠内吸收有关。依折麦布可以附着在小肠绒毛上皮的刷状缘，抑制胆固醇的吸收，从而减少小肠中胆固醇向肝脏转运，使得肝脏胆固醇贮量降低从而增加血液中胆固醇的清除。

2023年《中国血脂管理指南》指出，联合应用降脂药物是治疗血脂异常的基本趋势，旨在提高血脂达标率、降低动脉粥样硬化性心血管疾病风险，并减少药物不良反应。瑞舒伐他汀联合依折麦布治疗可通过双重机制抑制胆固醇的合成与吸收，减少高剂量他汀带来的用药不良反应风险，还可大幅度降低LDL-C，降幅可达到50%～60%，满足指南对极高危/超高危ASCVD患者LDL-C较基线降低幅度>50%的推荐，有助于进一步降低心血管事件发生风险。

轻度肝损害患者无需调整剂量，不建议中度或重度肝功能损害患者使用瑞舒伐他汀依折麦布片治疗。活动性肝病患者禁用瑞舒伐他汀依折麦布片。

轻度和中度肾损害患者无需剂量调整。重度肾损害患者禁用瑞舒伐他汀依折麦布片。

妊娠期间、哺乳期间、以及有可能怀孕而未采用适当避孕措施的妇女禁用。

瑞舒伐他汀对肝功能的影响相对较小，但仍需注意肝功能的定期监测。如果服药期间出现肌痛，在排除剧烈运动等诱因的前提下，应及时检查肌酸激酶水平。常见的不良反应还包括头痛、头晕、胃肠道不适、疲乏等。

在药物制剂工艺方面，瑞舒伐他汀/依折麦布片采用了更先进的双层压片技术，在辅料中使用新型的“非碱性”赋形剂，可以进一步提升药物的稳定性，降低药物对胃黏膜的刺激，减少胃肠部不适的风险。

在我国，高脂血症患者治疗依从性不足，药片负担和治疗方案的复杂性是其中的关键因素。中等强度的他汀类药物是我国血脂异常患者降脂治疗的首选策略，也是血脂异常药物治疗的基石。瑞舒伐他汀/依折麦布片作为固定剂量复方制剂可以减轻患者的用药负担，提高患者对治疗的依从性，更好地实现血脂的长期稳定管理，并获得更好的治疗效果。