中国批准首款超长效胰岛素，一周仅需注射一次

中国批准首款超长效胰岛素，一周仅需注射一次

2024年6月18日，中国国家药品监督管理局正式批准了一款超长效基础胰岛素（依柯胰岛素），并于2024年11月22日在中国正式商业上市。这一新型胰岛素的出现，为糖尿病患者带来了新的治疗选择。那么，什么是基础胰岛素？新一代的基础胰岛素又有哪些优势呢？

什么是基础胰岛素？

胰岛素是人体内唯一有直接降糖作用的激素，它调控着我们的血糖水平。图1展示了健康个体的胰岛素分泌状态：每一次进餐以后，都会产生一次胰岛素分泌峰（餐时胰岛素），以保证餐后血糖不会上升太高。在未进餐的状态下，胰岛素B细胞会脉冲式地分泌胰岛素（基础胰岛素），以维持血糖的相对稳定。图中深蓝色波浪线所代表的是基础胰岛素的水平。

图1：健康个体的胰岛素分泌状态

2型糖尿病患者的胰岛素功能变化

随着时间的推移，2型糖尿病的胰岛素水平呈逐渐下降的趋势。图2清晰地展示了这一变化过程。

图2：2型糖尿病的胰岛素状态

从图中可以看到，随着时间的推移，2型糖尿病患者的胰岛B细胞数量和功能（可简单理解为B细胞分泌胰岛素的能力）均逐渐降低，这必然会导致人体总的胰岛素分泌量逐渐降低，而单个B细胞的工作负荷逐渐增加。这一变化部分解释了为什么降糖药物吃一段时间后，效果会越来越差的问题。对于糖尿病病程很长的患者，由于胰岛素的不足，常常需要采用补充基础胰岛素的方案来控制血糖。

传统基础胰岛素的局限性

目前市面上常用的基础胰岛素有NPH（诺和灵N、甘舒霖N）、地特胰岛素、甘精胰岛素U100、甘精胰岛素U300和德谷胰岛素等。不同的胰岛素作用时间并不相同，图3展示了不同类型的基础胰岛素每日一次注射后，其在血液内浓度水平随时间的变化情况（血浓度越高，对应其降糖力量）。因此，传统的基础胰岛素都需要每日1次以上的注射，这对于患者而言是非常不方便的！

图3：不同类型基础胰岛素的作用时间

新一代超长效基础胰岛素

2024年6月18日，中国国家药品监督管理局正式批准了新一代的超长效基础胰岛素（依柯胰岛素），并于2024年11月22日在中国正式商业上市。

为什么说依柯胰岛素是“超长效”胰岛素呢？图4展示了依柯胰岛素的作用时间。

图4：依柯胰岛素的作用时间

无论哪种剂量的依柯胰岛素单次皮下注射，其半衰期均约为196小时（8.1天）。也就是说，依柯胰岛素可以一周注射一次，就能满足临床降糖的需求！

它的效果如何呢？图5展示了依柯胰岛素和甘精胰岛素的对比。

图5：依柯胰岛素与甘精胰岛素的对比

可以看到，每周注射1次依柯胰岛素，在第3周以后，其降糖效果和经典的甘精胰岛素相当。但依柯胰岛素使用更方便。

因此，依柯胰岛素具有安全、有效、使用方便（一周注射一次）等优势，是新一代的基础胰岛素。我们期待它能为更多糖尿病患者带来益处。

参考文献：

1. Saisho Y. World J Diabetes. 2015 Feb 15;6(1):109-24.
2. Bethel MA. J Am Board Fam Pract. May-Jun 2005;18(3):199-204.
3. Rosenstock J, et al. Endocr Rev.2024 Jan 16:bnad037.
4. Polonsky WHet al. Diabetes Obes Metab. 2011;13:144–9.
5. Rosenstock J et al. Metabolism.2022;126:154924.
6. Polonsky et al. 2022. Diabetes Ther. 2022;13:175-187.
7. Kjeldsen TB et al. 2021. J Med Chem.64(13):8942-8950.
8. Nishimura E, et al. BMJ Open Diabetes Res Care.2021;9(1)e002301.