偏头痛药物氟桂利嗪破解抗癌药耐药难题
偏头痛药物氟桂利嗪破解抗癌药耐药难题
最近,香港中文大学和香港伊丽莎白医院的研究人员发现,一种原本用于治疗偏头痛和眩晕的药物——氟桂利嗪,竟然能够破解一种重要抗癌药物的耐药难题。这一发现为癌症治疗带来了新的希望。
吉非替尼的耐药困境
吉非替尼是一种靶向药物,主要用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC),特别是那些存在EGFR基因突变的患者。EGFR全称为表皮生长因子受体,它在许多癌症中都过度活跃,促进癌细胞生长。吉非替尼通过抑制EGFR的活性,达到控制癌症的目的。
然而,一个棘手的问题是,许多患者在使用吉非替尼一段时间后会出现耐药性,导致药物失效。其中,最常见的耐药机制是EGFR基因的T790M突变。这种突变使得癌细胞能够绕过吉非替尼的抑制作用,继续生长。
氟桂利嗪的新发现
研究人员发现,氟桂利嗪能够通过一种独特的机制克服吉非替尼的耐药性。具体来说,氟桂利嗪可以抑制一种叫做HDAC6的酶。HDAC6的作用是去除组蛋白上的乙酰基团,而组蛋白乙酰化水平的高低会影响基因的表达。
当氟桂利嗪抑制了HDAC6后,细胞内的组蛋白乙酰化水平就会升高。这种变化能够重新激活一些被抑制的抑癌基因,从而增强吉非替尼的效果,克服耐药性。特别值得一提的是,在携带EGFR T790M突变的癌细胞中,这种效果最为显著。
研究的重要意义
这项发表在《Signal Transduction and Targeted Therapy》上的研究,不仅为解决吉非替尼耐药性提供了一个潜在的解决方案,更重要的是,它展示了老药新用的巨大潜力。氟桂利嗪作为一种已经上市多年的药物,其安全性已经得到了充分验证,这为快速推进临床应用提供了便利。
目前,研究人员正在积极筹备临床试验,以验证氟桂利嗪与吉非替尼联合使用的安全性和有效性。如果一切顺利,这一发现有望在不久的将来应用于临床,为肺癌患者带来新的希望。
这一发现再次提醒我们,许多已上市药物可能还隐藏着未知的潜力。通过科学研究,我们有望发现更多药物的新用途,为疾病治疗提供新的选择。