石杉碱甲改善阿尔茨海默病认知功能，中国原创药物获FDA认可

石杉碱甲改善阿尔茨海默病认知功能，中国原创药物获FDA认可

阿尔茨海默病（AD）已成为全球性的健康挑战，据统计，全球至少已有5000万AD患者，且每3秒就会新增1例。预计到2050年，这一数字将急剧攀升至1.5亿左右。在中国，现存患者数量高达1699万例，若考虑潜在未确诊患者，总人数可能突破2000万例。

在这一背景下，石杉碱甲作为中国原创的抗AD药物，展现出巨大的潜力和希望。

石杉碱甲是从蛇足石杉中提取的天然化合物，是一种高效、可逆的乙酰胆碱酯酶抑制剂。其作用机制主要包括：

1. 抑制乙酰胆碱酯酶：通过抑制乙酰胆碱酯酶活性，增加中枢神经系统内乙酰胆碱含量，从而改善认知功能。

2. 多重神经保护作用：除了抑制乙酰胆碱酯酶外，石杉碱甲还具有抗氧化、抗炎、改善线粒体功能缺损、抗细胞凋亡等多重神经细胞保护作用。这些作用机制可以减少神经元内及线粒体内β-淀粉样蛋白聚集，从多个角度保护神经细胞。

3. 高选择性抑制：石杉碱甲对乙酰胆碱酯酶具有高度的选择性抑制作用，相比于丁酰胆碱酯酶，其抑制作用IC50比值最高。这种高选择性可以减少外周副作用，提高用药安全性。

多项临床试验证实了石杉碱甲在治疗AD和其他神经系统疾病中的疗效。一项多中心双盲随机对照试验纳入了202例可能或很可能的AD患者，结果显示：

• 治疗12周后，简易精神状态检查（MMSE）平均改善2.7分
• AD评估量表的认知分量表（ADAS-Cog）得分平均改善4.6分，改善至少4分者达56.1%
• 日常生活活动量表（ADL）得分平均改善2.4分，改善至少10%的患者达32.7%

这些数据表明，石杉碱甲不仅能改善患者的认知功能，还能提升其日常生活能力。

石杉碱甲的安全性是其重要优势之一。研究显示：

• 总的不良反应率仅为3%，且均为轻度、一过性反应
• 外周胆碱能副作用相对较弱，长期服用不良反应发生率低
• 用药剂量仅为同类药物的八分之一水平，经济性更优

常见的副作用包括头晕、恶心、多汗、乏力、腹痛等，通常在用药初期出现，随着用药时间延长会逐渐减轻或消失。

万邦德制药集团研发的WP107（石杉碱甲口服溶液）已获得美国FDA临床试验许可，主要用于治疗全身型重症肌无力。该制剂专为吞咽困难患者设计，具有良好的生物利用度和安全性。此外，石杉碱甲还在探索其他潜在适应症，如血管性痴呆、帕金森病等。

尽管石杉碱甲具有显著的疗效和良好的安全性，但在使用时仍需注意以下几点：

1. 遵医嘱用药：应在专业医生指导下使用，严格遵守推荐剂量
2. 定期复查：长期用药需定期监测肝肾功能、血常规等指标
3. 避免酒精：用药期间应避免饮酒
4. 个体差异：不同患者对药物的反应可能存在差异，需根据病情调整剂量

石杉碱甲凭借其明确的作用机制、显著的临床疗效和良好的安全性，在神经系统疾病的治疗中展现出巨大潜力。随着研究的深入和临床应用的拓展，这一中国原创药物有望为全球患者带来新的希望。