细说磺脲类降糖药：分类、机制与临床应用全解析

创作时间:

2025-01-22 06:23:07

作者:

@小白创作中心

细说磺脲类降糖药：分类、机制与临床应用全解析

磺脲类药物是糖尿病治疗领域中应用最广泛的药物之一。虽然二甲双胍是2型糖尿病推荐的一线用药，但一部分患者仍会因二甲双胍使用的禁忌证，而最终选择磺脲类药物作为起始治疗药物。

磺脲类药物的分类

目前问世的磺脲类药物共有三代：

第一代磺脲类药物：甲苯磺丁脲、氯磺丙脲、妥拉磺脲和乙酰环己脲。
第二代磺脲类药物：格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮等。
第三代磺脲类药物：格列美脲。

其中，第一代磺脲类药物的临床副作用较大，可引起明显的肝功能损害、诱发严重低血糖，部分患者还会出现严重的胃肠道反应等，现已基本被临床淘汰。而第二代和第三代磺脲类药物的不良反应明显少于第一代，降糖效果强，与受体的亲和力好，目前在临床上被广泛应用。优降糖、达美康、糖适平、美吡达等，都是我国糖尿病治疗领域常用的磺脲类降糖药。

磺脲类药物的降糖机制

磺脲类降糖药被称为“胰岛素促泌剂”，顾名思义，是促进胰岛素分泌的一类药物。它的降糖原理有以下两点：

刺激胰岛β细胞分泌胰岛素

使血浆中的胰岛素含量增加。根据药物与胰岛β细胞受体结合的部位不同，不同的磺脲类药物在用法用量、作用时间，半衰期、代谢排泄途径等方面各有不同。

胰岛素增敏作用

通过增加胰岛素介导的肌肉、脂肪组织对葡萄糖的摄取和利用，增强胰岛素对肝脏的作用等机制，磺脲类药物使外周葡萄糖利用率增加10%-52%。

不同的磺脲类药物有着各自不同的优势,如：格列喹酮、格列吡嗪出现低血糖的概率较低；格列齐特具有保护血管的作用；格列美脲有一定改善胰岛素抵抗的作用；消渴丸改善糖尿病相关中医症候的效果更为显著。临床上，医生会根据糖尿病患者的自身特点为其个体化用药。

整体来说，临床上磺脲类药物可作为二甲双胍不耐受或存在禁忌症的患者的起始治疗药物，或经生活方式干预和二甲双胍治疗后血糖控制仍不达标时的联合治疗药物。

关于磺脲类药物的认识误区

不过，临床上很多糖友都不愿使用磺脲类药物，因为它的降糖机制是刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，所以糖友担心此类药物会加速胰岛功能衰竭，就像“快鞭抽病牛”一般。其实这是一个典型的误区。

英国前瞻性糖尿病研究显示，无论是单纯控制饮食还是采用任何种类的药物治疗，糖尿病人的胰岛β细胞功能均以每年约7%的速度丧失。糖尿病进展试验对比了罗格列酮、格列本脲、二甲双胍三种不同种类的降糖药，并未发现磺脲类药物格列本脲加重胰岛功能衰竭。因此，使用磺脲类药物如同“快鞭抽病牛”这种说法，是没有科学依据的。

如果糖友发现自己服用的磺脲类药物效果变差，加大剂量也无法良好控制血糖，则可能代表磺脲类药物出现了继发性失效。因为随着糖尿病进展，胰岛细胞受损加重，分泌胰岛素的功能逐渐下降，具有促胰岛素分泌功能的磺脲类药物将无法充分发挥作用，疗效会逐渐降低乃至失效。

但是很多时候，磺脲类药物并非真的失效，可能与糖友未坚持饮食及运动治疗、合并感染、糖尿病并发症发生或加重等因素有关。糖友应及时咨询专业医生，明确药物失效的原因。然后由医生决定，是否需要联用双胍类、胰岛素增敏剂、α-糖苷酶抑制剂等降糖药，来改善胰岛素敏感性，让血糖得到合理控制。