劳拉西泮:一种广泛应用的苯二氮䓬类药物
劳拉西泮:一种广泛应用的苯二氮䓬类药物
劳拉西泮:一种常用的苯二氮䓬类药物
劳拉西泮(Lorazepam)是一种广泛应用的苯二氮䓬类药物,主要用于治疗焦虑症、失眠症、癫痫发作等多种疾病。其化学名称为7-氯-5-(O-氯苯基)-3羟基-1,3-二氢-2H-1,4-苯二氮杂卓-2-酮,分子式为C15H10Cl2N2O2,分子量为321.16。
劳拉西泮通过增强γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性神经递质作用,在中枢神经各个部位发挥突触前和突触后的抑制作用,具有较强的镇静、催眠、抗惊厥、抗焦虑作用以及较弱的中枢性骨骼肌松弛作用。口服后1~6小时达峰值,肌肉注射1~1.5小时血药浓度达峰值,半衰期为10~20小时。
临床应用
劳拉西泮在临床上主要用于治疗焦虑症、失眠症、癫痫发作等多种疾病。其具体应用如下:
焦虑症:由Michelson发表在American Journal of Psychiatry上的一篇文献指出,由于劳拉西泮在治疗焦虑症时存在耐受性和依赖性的风险,因此不推荐使用超过2-4周。
广泛性焦虑症(GAD):英国国家健康与临床卓越研究所(NICE)指出,劳拉西泮可用于直接治疗GAD,但是用药时间不应超过4周。
失眠症:可用于短期治疗失眠。由于依赖的风险,不应超过2至4周。药物安全委员会建议,如果需要长期使用劳拉西泮治疗失眠,则应尽可能使用最低有效剂量、间断治疗。
抑郁症:如果用两种不同的抗抑郁药治疗效果不显著,加拿大精神病学协会(CPA)建议劳拉西泮可以在一定的时间内用于缓解严重的焦虑和躁动。CPA指南指出,4-6周后,劳拉西泮的作用可降低至安慰剂水平。
老年人:由Riss等发表在Acta Neurologica Scandinavica的一篇荟萃分析建议老年人服用劳拉西泮片的推荐剂量大约是年轻人的一半,使用时间不应超过两周。
孕妇:本品可以透过胎盘屏障。妊娠早期用药,有致畸胎的危险。
哺乳期:本品可分泌入乳汁,哺乳期妇女用药应权衡利弊。
儿童:12岁以下儿童使用本品的安全性与剂量尚未确立。
用药指导
劳拉西泮的用药剂量和方法如下:
口服:
- 抗焦虑:1次1~2 mg,一日2~3次。
- 催眠:睡前服1~2 mg。
肌肉注射:
- 抗焦虑、镇静催眠:按体重0.05 mg/kg,总量不超过4 mg。
静脉注射:
- 速度不超过2 mg/min。
- 深部肌肉注射用于经口内窥镜检查前辅助用药,同时应进行局部麻醉以减少咽部反射性活动。
安全用药注意事项
劳拉西泮的使用需要严格遵循以下注意事项:
用药时间:大剂量连续使用不应超过2周。
特殊人群用药:
- 老年人:推荐剂量为年轻人的一半,使用时间不应超过两周。
- 孕妇:妊娠早期用药有致畸胎风险。
- 哺乳期妇女:本品可分泌入乳汁,需权衡利弊。
- 儿童:12岁以下儿童安全性与剂量尚未确立。
药物相互作用:
- 可增强洛沙平、氯氮平的镇静作用。
- 与镇痛药合用可使血药浓度升高和过度嗜睡。
- 与避孕药合用可降低其疗效。
- 与乙胺嘧啶合用可能导致肝脏毒性。
禁忌症:
- 对本药过敏者禁用。
- 青光眼患者禁用(因本药的抗胆碱能效应而使病情加重)。
- 重症肌无力患者禁用。
- 分娩前或分娩时禁用。
注意事项:
- 粒细胞减少者、肝肾功能不全者、有药物滥用和药物依赖病史者慎用。
- 癫痫患者突然停药可引起癫痫持续状态。
- 严重抑郁患者使用时需警惕自杀风险增加。
- 低蛋白血症患者可导致嗜睡、难醒。
- 严重慢性阻塞性肺部病变患者可加重呼吸衰竭。
- 避免长期大量使用而成瘾,如需停药应逐渐减量。
结语
劳拉西泮作为一种有效的苯二氮䓬类药物,在临床应用中具有重要的价值。然而,其使用必须严格遵循医嘱,控制用药剂量和时间,避免滥用和依赖。同时,特殊人群如老年人、孕妇和儿童的用药需要特别谨慎。在使用过程中,应密切关注药物的不良反应和相互作用,确保用药安全。