乌帕替尼：类风湿性关节炎患者如何正确调整剂量？

乌帕替尼：类风湿性关节炎患者如何正确调整剂量？

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https://www.sohu.com/a/800637939_121130330

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https://m.1blv.com/newsDetail/113930.html

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https://m.1blv.com/newsDetail/114695.html

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类风湿性关节炎（RA）是一种慢性自身免疫性疾病，可导致关节疼痛、肿胀、僵硬和功能障碍，并可能引起关节破坏和畸形，严重影响生活质量。乌帕替尼是一种每日口服一次、选择性和可逆性JAK1抑制剂，它对JAK1显示出的抑制效力明显大于JAK2、JAK3和TYK2。其通过抑制多个促炎性细胞因子的信号传导，减少炎症和免疫攻击，从而改善关节症状，降低疾病活动度，并减少关节损伤的进展。根据2024年欧洲风湿病学大会（EULAR）大会上发布的最新SELECT-COMPARE Ⅲ期研究结果及此前的数据，乌帕替尼在类风湿关节炎患者中展现出卓越的疗效，并且具有良好的安全性。在真实世界研究中，乌帕替尼仍然显示出优异的临床应用潜力，是类风湿关节炎治疗的有效选择。

乌帕替尼是一种选择性JAK1抑制剂，通过抑制JAK1介导的信号通路，调节免疫反应，减轻炎症。目前，乌帕替尼已获批用于以下适应症：

• 类风湿关节炎：适用于对一种或多种TNF抑制剂应答不佳或不耐受的中重度活动性类风湿关节炎成人患者。
• 银屑病关节炎：适用于对一种或多种改善病情抗风湿药（DMARD）应答不佳或不耐受的活动性银屑病关节炎成人患者。
• 特应性皮炎：适用于对其它系统治疗（如激素或生物制剂）应答不佳或不适宜上述治疗的成人和12岁及以上青少年的难治性、中重度特应性皮炎患者。
• 溃疡性结肠炎：用于治疗对一种或多种肿瘤坏死因子（TNF）抑制剂应答不佳或不耐受或禁忌的中度至重度活动性溃疡性结肠炎（UC）患者。
• 克罗恩病：用于治疗对一种或多种TNF抑制剂应答不佳或不耐受或禁忌的中度至重度活动性克罗恩病成人患者。
• 中轴型脊柱关节炎：用于对非甾体抗炎药（NSAID）应答不佳且存在客观炎症征象的活动性放射学阴性中轴型脊柱关节炎（nr-axSpA）成人患者。
• 强直性脊柱炎：对一种或多种TNF抑制剂应答不佳或不耐受的活动性强直性脊柱炎（AS）成人患者。

推荐剂量

乌帕替尼的推荐剂量为15mg，每日一次。该药品可用作单药治疗，也可与甲氨蝶呤或其他非生物DMARDs联合使用。如果绝对淋巴细胞计数低于500cells/mm3，绝对中性粒细胞计数低于1000cells/mm3，或血红蛋白水平低于8g/dL，患者则需要避免开始或中断乌帕替尼。

剂量调整

剂量调整需在医生指导下进行，不得擅自更改剂量。如果患者对15mg剂量反应不佳，医生可能会考虑将剂量增至30mg每日一次，但需密切监测安全性。

使用注意事项

• 避免与活疫苗同时使用
• 严重肝功能损害患者禁用
• 活动性严重感染患者禁用
• 定期监测血常规和肝功能
• 注意观察感染症状，如发热、咳嗽等
• 孕妇和哺乳期妇女慎用

乌帕替尼在类风湿性关节炎治疗中显示出显著的疗效。临床研究显示，乌帕替尼可快速改善关节症状，降低疾病活动度，延缓关节结构损伤。常见的副作用包括上呼吸道感染、恶心、咳嗽、发热等，多数患者可耐受。但需警惕严重感染、血液系统异常等风险。

乌帕替尼正在开发新的适应症，如白癜风。2023年10月，艾伯维宣布乌帕替尼缓释片在治疗非节段性白癜风成人患者的2b期临床试验中达到了主要终点。数据显示：在第24周，与安慰剂相比，11mg和22mg剂量的乌帕替尼达到了面部白癜风面积评分指数（F-VASI）较基线变化的百分比（%CFB）的主要终点；此外，在所有乌帕替尼剂量组中，第52周时F-VASI较基线的平均下降百分比在数值上大于第24周的结果。

乌帕替尼是类风湿性关节炎治疗的重要选择，但必须在医生指导下规范使用。患者应定期复诊，监测病情变化和药物安全性，及时与医生沟通治疗效果，以便调整治疗方案。切勿自行调整剂量或停药，以免影响疗效或增加风险。