奥美拉唑肠溶胶囊:适应症、作用机制与注意事项
奥美拉唑肠溶胶囊:适应症、作用机制与注意事项
奥美拉唑肠溶胶囊是一种常用的质子泵抑制剂,主要用于治疗与胃酸分泌相关的疾病。其主要功效包括抑制胃酸分泌,治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、应激性溃疡、反流性食管炎和卓-艾综合征(胃泌素瘤)。
适应症
奥美拉唑肠溶胶囊主要用于治疗以下疾病:
胃溃疡和十二指肠溃疡:通过抑制胃酸分泌,促进溃疡愈合。
应激性溃疡:预防和治疗因严重疾病或手术引起的胃黏膜损伤。
反流性食管炎:减少胃酸反流对食管的刺激,缓解症状。
卓-艾综合征(胃泌素瘤):控制由胃泌素瘤引起的胃酸过度分泌。
作用机制
奥美拉唑是一种质子泵抑制剂,其作用机制如下:
- 口服后可特异地分布于胃黏膜壁细胞的分泌小管中,并在此高酸环境下转化为亚磺酰胺的活性形式。
- 然后通过二硫键与壁细胞分泌膜中的 H+-K+-ATP 酶(又称质子泵)的巯基不可逆性的结合,生成亚磺酰胺与质子泵的复合物。
- 从而抑制该酶活性,阻断胃酸分泌的最后步骤,因此本品对各种原因引起的胃酸分泌具有强而持久的抑制作用。
不良反应
奥美拉唑肠溶胶囊的常见不良反应包括:
- 消化系统:腹泻、恶心、呕吐、腹胀、便秘、腹痛等;丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)和胆红素可有升高。
- 神经精神系统:感觉异常、头晕、头痛、嗜睡、失眠、外周神经炎等。
- 代谢/内分泌系统:长期应用奥美拉唑可导致维生素 B12 缺乏。
- 其他:皮疹、男性乳房发育、溶血性贫血等。
特殊人群用药
孕妇及哺乳期妇女:孕妇禁用,哺乳期妇女慎用。
儿童:尚无儿童用药经验,婴幼儿禁用。
老年人:一般不需要调整剂量,但需谨慎使用。
肝肾功能不全者:慎用,严重肾功能不全者禁用。
其他特殊人群:果糖不耐受、葡萄糖-半乳糖吸收不良或蔗糖酶-异麦芽糖酶缺乏患者慎用。
使用建议
遵医嘱用药:应在医生指导下使用,不可自行调整剂量或停药。
注意药物相互作用:与某些药物(如苯二氮卓类、氯吡格雷、华法林等)存在相互作用,需谨慎。
定期检查:长期用药者需定期检查肝功能、胃黏膜情况及维生素 B12 水平等。
避免滥用:不应随意使用,以免掩盖病情或产生不良反应。
特殊人群:孕妇禁用,哺乳期妇女慎用;儿童、老年人及肝肾功能不全者需遵医嘱使用。
用药时间:晨起吞服或早晚各一次,吞服,不可咀嚼。
药物过量:用药过量的表现包括:视物不清、意识模糊、出汗、嗜睡、口干、颜面潮红、头痛、恶心、心动过速或心律不齐等。用药过量的处理:主要为对症和支持治疗。奥美拉唑不易被透析,如果意外过量服用应立即处理。
药物相互作用:
- 奥美拉唑可使胃内呈碱性环境,使酮康唑和伊曲康唑等药物的吸收下降。
- 当奥美拉唑与克拉霉素或红霉素合用时,它们的血药浓度会上升。但与甲硝唑或阿莫西林合用时,无相互作用。
- 奥美拉唑具有酶抑制作用,与经肝脏细胞色素P450系统(CYP2C19)代谢的药物(如双香豆素、华法林、地西泮、苯妥英钠等)合用时,可使后者的半衰期延长,代谢缓慢。
- 奥美拉唑的抑酸作用可影响铁剂吸收。
- 奥美拉唑可改变胃内PH值,从而使缓释和控释制剂受到破坏,药物溶出加快。
- 注意事项:
- 肾功能不全及严重肝功能不全者慎用。
- 药物对诊断的影响:① 奥美拉唑可抑制胃酸分泌,使胃内 PH 值升高,反馈性地使胃粘膜中的G细胞分泌促胃泌素,从而使血中促胃泌素水平升高;② 奥美拉唑可使13C-尿素呼气试验。(UBT)结果出现假阴性,其机制可能是奥美拉唑对幽门螺杆菌(HP)有直接或间接的抑制作用。临床上应在奥美拉唑治疗后至少4周才能进行13C-尿素呼气试验。
- 用药前后及用药时应当检查或监测的项目:①疗效监测:治疗消化性溃疡时,应进行内镜检查了解溃疡是否愈合;治疗HP相关的消化性溃疡时,可在治疗完成后4~6周进行UBT试验,以了解HP是否已被根除:治疗卓-艾综合症时,应检测基础胃酸分泌值是否小于10mEq/h(即治疗目标)。②毒性监测:应定期检查肝功能;长期服用者,应定期检查胃粘膜有无肿瘤样增生;用药超过3年者还应监测血清维生素B12水平。
- 治疗胃溃疡时,应首先排除癌症的可能后才能使用本药。因用本药治疗可减轻其症状,从而延误诊断。
- 为防止抑酸过度,在治疗一般消化性溃疡时,建议不要长期大剂量地使用本药(卓-艾综合症时除外)。
药物过量:用药过量的表现包括:视物不清、意识模糊、出汗、嗜睡、口干、颜面潮红、头 痛、恶心、心动过速或心律不齐等。用药过量的处理:主要为对症和支持治疗。奥美拉唑不易被透析,如果意外过量服用应立即处理。
药理毒理:质子泵抑制剂。本品为脂溶性弱碱性药物,易浓集于酸性环境中,因此口服后可特异地分布于胃黏膜壁细胞的分泌小管中,并在次高酸环境下转化为亚磺酰胺的活性形式,然后通过二硫键与壁细胞分泌膜中H+,K+-ATP 酶(又称质子泵)的巯基呈不可逆性的结合,从而抑制该酶活性,阻断胃酸分泌的最后步骤,因此本品对各种原因引起的胃酸分泌具有强而持久的抑制作用。
药代动力学:口服本品后,经小肠吸收,1小时内起效,0.5~3.5 小时血药浓度达峰值,作用持续24小时以上。通常单剂量生物利用度约35%,多剂量生物利用度增至约60%。奥美拉唑可分布到肝、肾、胃、十二指肠、甲状腺等组织,且易透过胎盘,血浆蛋白结合率为 95%~96%。奥美拉唑在体内经肝脏微粒体细胞色素P450酶系统代谢,血浆半衰期为0.5~1小时,慢性肝病患者为3小时。本品代谢物约80%经尿排泄,其余由胆汁分泌后从粪便排泄。
贮藏:避光、密封、在干燥处保存。
包装:7 粒/板,2板/盒或14粒/瓶
有效期:36个月
执行标准:中国药典2010年版
批准文号:国药准字H20084393
奥美拉唑肠溶胶囊是治疗胃酸相关疾病的常用药物,但应在医生指导下合理使用,以确保安全和疗效。