高血压新药：ACE抑制剂再升级！

高血压新药：ACE抑制剂再升级！

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https://new.qq.com/rain/a/20240415A00W1R00

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https://m.medsci.cn/article/show_article.do?id=d53f81469042

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近年来，高血压治疗领域迎来新的突破。作为一线抗高血压药物，ACE抑制剂在控制血压方面发挥着重要作用。从最初的卡托普利到如今的依那普利、福辛普利等，科学家们不断改进其结构以减少副作用并提高疗效。最新的研究显示，新一代ACE抑制剂不仅能够更有效地降低血压，还可能具有神经保护作用。这无疑为高血压患者带来了福音。你对这种新型ACE抑制剂有什么期待呢？

上海医药控股有限公司联合研发的新一代直接肾素抑制剂SPH3127，已于2023年5月完成III期临床试验。该试验共入组828例患者，采用SPH3127片100mg/次，口服，每日一次，连续用药12周的方案。结果显示，SPH3127可显著降低原发性高血压患者的msDBP（平均坐位舒张压），且安全性良好，提示其可为原发性高血压患者提供新的治疗途径和更丰富的治疗组合。

与传统ACE抑制剂相比，新一代药物具有以下优势：

1. 更长的半衰期：SPH3127的半衰期长达44小时，而传统ACE抑制剂如卡托普利仅为2-3小时。
2. 更好的生物利用度：依那普利的生物利用度约为60%，而SPH3127的生物利用度更高。
3. 更少的副作用：新一代药物通过优化结构，降低了干咳、高血钾等不良反应的发生率。

除了ACE抑制剂的升级版，其他类型的创新降压药物也取得了重要进展。2024年3月20日，FDA批准了由瑞士Idorsia制药公司与强生联合研发的阿普昔腾坦（aprocitentan）上市。这是近40年来首个基于新机制的降压药物，属于ETA/ETB双重内皮素受体拮抗剂。阿普昔腾坦对ETB受体的亲和力是ETA受体的16倍，半衰期长达44小时，既不会干扰胆盐分泌，也不具有肝毒性，为难治性高血压患者的降压治疗提供了新思路。

此外，还有多种新作用机制的降压药物正处于研发阶段，包括：

• 直接肾素抑制剂：如阿利吉伦，可直接抑制肾素的产生，降低体内AngⅡ浓度。
• 氨基肽酶A抑制剂：通过抑制氨基肽酶A，减少血管紧张素Ⅱ的生成。
• 利钠肽受体激动剂：通过激活利钠肽受体，促进钠离子和水的排泄，降低血压。

随着人口老龄化加剧和生活习惯的改变，高血压的发病率持续上升。据统计，截至2012年，我国18岁以上成人高血压发病率已高达25.2%。尽管目前有多种降压药物可供选择，但高血压的控制率仍然较低。新一代ACE抑制剂和其他创新降压药物的出现，为提高血压达标率带来了新的希望。

然而，新药的研发和应用也面临一些挑战：

1. 成本问题：新药研发费用高昂，上市初期价格可能较高。
2. 安全性：新药的长期安全性需要进一步观察。
3. 个体差异：不同患者对新药的反应可能存在差异，需要个体化用药。

总体而言，高血压治疗领域正迎来新的发展机遇。随着科学研究的不断深入，我们有理由相信，未来将有更多安全有效的降压药物问世，为患者带来福音。