痛风患者的降尿酸之选：非布司他 vs 苯溴马隆

痛风患者的降尿酸之选：非布司他 vs 苯溴马隆

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36氪

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来源

1.

https://36kr.com/p/3101837024071426

2.

https://www.medsci.cn/article/show_article.do?id=3bcf8549e7eb

3.

http://stock.finance.sina.com.cn/stock/go.php/vReport_Show/kind/lastest/rptid/792453377710/index.phtml

4.

https://news.cctv.com/2024/03/19/ARTIunIPmOPHzE5hkQlsMd5x240319.shtml

5.

https://bydrug.pharmcube.com/news/detail/af89424b22c08fb07e41bc3fecf78ee2

6.

http://www.liangyihui.net/doc/143433

7.

https://www.pharnexcloud.com/zixun/sx_33169

8.

https://news.bioon.com/article/41f285e99077.html

近年来，随着生活水平的提高和饮食结构的变化，高尿酸血症和痛风已成为继糖尿病之后第二大代谢性疾病。据统计，2020年我国痛风及高尿酸血症患病人数已达1.8亿人，预计到2030年将增至2.4亿人。在众多降尿酸药物中，非布司他和苯溴马隆是两种常用的治疗选择。本文将详细对比这两种药物的特点，帮助患者更好地选择适合自己的药物。

非布司他是一种黄嘌呤氧化酶抑制剂，通过抑制尿酸生成来降低血尿酸水平。它适用于尿酸生成过多型的患者，尤其是那些对别嘌醇过敏或不耐受的患者。非布司他的最大优势是疗效优于传统药物别嘌醇，且对肾功能影响较小。

苯溴马隆则是一种尿酸盐转运蛋白（URAT1）抑制剂，通过促进尿酸排泄来降低血尿酸水平。它适用于肾尿酸排泄减少型的高尿酸血症和痛风患者。苯溴马隆的最大特点是不影响细胞代谢，通过促进尿酸排泄来降低血尿酸浓度。

非布司他虽然疗效较好，但存在一些安全性问题。美国FDA曾对其发布黑框警告，指出该药物可能增加心血管死亡风险。此外，非布司他还可能导致肝功能异常、皮疹等不良反应。使用时需谨慎，特别是对于有心血管疾病史的老年人。

苯溴马隆的主要问题是肝毒性和肾结石风险。由于其代谢产物可能产生对苯醌，具有较强的肝毒性，曾导致该药在欧洲多国退市。此外，苯溴马隆会增加肾小管和输尿管的尿酸浓度，增加肾结石的风险。因此，肾功能不全（eGFR<20ml/min）和肾结石患者禁用，肾积水、多囊肾等导致尿液排出障碍的疾病也需禁用。

近年来，针对URAT1靶点的新药研发取得了重要进展。2024年12月，卫材公司的多替诺雷片在中国获批上市，成为近10年来首个获批的痛风新药。多替诺雷是一种高选择性的URAT1抑制剂，通过抑制肾近端小管URAT1的功能，促进尿酸从肾脏排泄。与苯溴马隆相比，多替诺雷的代谢产物不含有对苯醌或类似物，可避免肝毒性，长期使用对肾功能和肝功能无明显影响。

此外，国内多家药企也在积极研发新型URAT1抑制剂。其中，恒瑞医药的SHR4640已申报上市，有望成为国产首个上市的URAT1抑制剂。一品红的AR882也显示出良好的疗效和安全性，已进入临床III期研究。

非布司他和苯溴马隆各有优劣。非布司他适用于尿酸生成过多型患者，但需警惕心血管风险；苯溴马隆适用于尿酸排泄减少型患者，但需注意肝毒性和肾结石风险。随着新型URAT1抑制剂的出现，患者将有更多安全有效的治疗选择。建议在医生的指导下，根据自身病情和药物特点，选择最适合的降尿酸药物。