左氧氟沙星的副作用、药理毒理及过量急救措施

左氧氟沙星的副作用、药理毒理及过量急救措施

左氧氟沙星是一种常用的广谱抗生素，广泛应用于临床治疗。然而，使用左氧氟沙星时可能会出现一些副作用，严重时甚至需要紧急处理。本文将详细介绍左氧氟沙星的副作用、药理作用以及药物过量的急救措施，帮助读者更好地了解和使用这种药物。

左氧氟沙星的副作用

用药期间可能出现以下症状：

• 消化系统症状：恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲缺乏、腹痛、腹胀等。
• 神经系统症状：失眠、头晕、头痛等。
• 皮肤反应：皮疹、瘙痒、红斑及注射部位发红、发痒或静脉炎等。
• 肝功能异常：一过性肝功能异常，如血氨基转移酶增高、血清总胆红素增加等。

上述不良反应发生率在0.1%～5%之间。偶见血中尿素氮上升、倦怠、发热、心悸、味觉异常及注射后血管痛等，一般均能耐受，疗程结束后迅速消失。

左氧氟沙星的药理毒理

1. 药理作用：

• 本品为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍。
• 主要作用机制为抑制细菌DNA旋转酶（细菌拓扑异构酶II）的活性，阻碍细菌DNA的复制。
• 具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，对大多数肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性细菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。

2. 毒理研究：

• 急性毒性：经口投药时LD50：小鼠为1，881mg/kg，大鼠为1，478mg/kg，猕猴为250mg/kg以上。
• 亚急性毒性：对大鼠经口投药4周，在用量为50mg/kg以及200mg/kg用药组中，未出现与投药相关的毒性变化。但在800mg/kg用药组中，伴随中性白细胞的减少出现骨髓M/E的上升，在病理组织学上，在肢关节表面出现轻度的变性性变化。对猕猴经口投药4周后进行检查，在10mg/kg以及30mg/kg时，未出现与投药相关的毒性变化，但在100mg/kg时出现流涎、腹泻、体重轻度减少和尿中pH值降低的现象。
• 慢性毒性：对大鼠经口投药26周后进行检查，在20mg/kg时未出现与投药相关的毒性变化，但在80mg/kg以及320mg/kg时，出现流涎、尿中pH高值的现象。在320mg/kg时，排粪量增加，盲肠粘膜的杯状细胞出现肿大现象。对猕猴经口投药26周时，在10mg/kg、25mg/kg以及62.5mg/kg时均未出现毒性变化。
• 生殖毒性：妊娠前、妊娠初期投药试验：对大鼠经口投药至360mg/kg时，均不影响雌雄的生殖能力，也不影响胎儿。器官形成期投药试验：对大鼠经口投药至90mg/kg时，对胎儿和出生儿均未产生影响。对家兔经口投药50mg/kg时，未出现胚胎、胎儿的致死作用以及迟缓胎儿生长的作用，也未出现致畸作用。围产期、授乳期投药试验：对大鼠经口投药至360mg/kg时，对母动物的分娩、授乳，以及出生儿均未出现任何影响。
• 对关节软骨的影响：对幼、幼成大鼠（3～4周龄）和猎兔犬（4月龄）经口投药7日时，大鼠在300mg/kg以上、猎兔犬在10mg/kg以上出现关节软骨病变，并在幼、年轻猎兔犬中易发现关节毒性。对幼成犬（13月龄）经口投药7日时，在40mg/kg时出现极轻度关节毒性。但在18月龄成犬静脉注射（14日）时，在30mg/kg时未出现有关节毒性。
• 光毒性试验：照射长波长紫外线（320～400nm），以小鼠耳廓厚度变化为指标研究光毒性时，经口投药200mg/kg时无明显变化。

左氧氟沙星的药物过量

喹诺酮类药物过量时，可出现以下症状：

• 消化系统症状：恶心、呕吐、胃痛、胃灼热、腹泻、口渴、口腔炎等。
• 神经系统症状：蹒跚、头晕、头痛、全身倦怠、麻木感、发冷、发热、锥体外系症状、兴奋、幻觉、抽搐、谵狂、小脑共济失调、颅内压升高（头痛、呕吐、淤血性乳头症状）等。
• 代谢和血液系统异常：代谢性酸中毒、血糖增高、GOT/GpT/AL-p增高、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增加、血小板减少、溶血性贫血、血尿等。
• 骨骼和关节影响：软骨/关节障碍。
• 眼部影响：白内障、视力障碍、色觉异常及复视等。

急救措施及解毒药

1. 输液（加保肝药物）：代谢性酸中毒给予碳酸氢钠注射液，尿碱化给予碳酸氢钠注射液，以增加本品由肾脏的排泄。
2. 强制利尿：给予呋喃苯氨酸注射液。
3. 对症疗法：抽搐时应反复投以安定静脉注射液。