西替利嗪的功能主治与副作用

西替利嗪的功能主治与副作用

西替利嗪是一种第二代抗组织胺药物，主要用于治疗过敏性鼻炎、荨麻疹等过敏反应。它具有长效、选择性强的特点，是临床上常用的抗过敏药物之一。本文将详细介绍西替利嗪的功能主治、副作用、药效学和用法。

功能主治

过敏反应

西替利嗪的主要适应症是花粉热和其他过敏反应。由于这类搔痒和发红症状是由组胺作用于H1受体所引起，阻断这些受体可暂时将症状缓解。

西替利嗪也常用于治疗急性和（在特殊情况下）慢性荨麻疹，它于此比任何其他第二代拮抗剂更为有效。

副作用

使用后常见的副作用有嗜睡、口干、头痛和腹痛。因为第二代H1-组胺拮抗剂对组胺H1受体更具选择性，嗜睡程度通常会低于第一代拮抗剂造成的。在此类第二代拮抗剂中，西替利嗪会导致嗜睡。不会引起嗜睡的第二代拮抗剂有非索非那定和氯雷他定。

药效学

西替利嗪是一种具高度选择性的H1受体拮抗剂。西替利嗪、左旋西替利嗪和右旋西替利嗪对H1受体的Ki值（衡量药物与受体结合亲和力的指标。Ki值越低，药物与受体结合的亲和力越高）分别约为6nM（奈米摩尔）、3nM和100nM，显示左旋体是具活性的主要形式。西替利嗪对H1受体的选择性比多种其他位点（包括毒蕈碱型乙酰胆碱受体、血清素、多巴胺和α-肾上腺素受体等）高600倍（或更高）。其对H1受体的选择性比对五种毒蕈碱乙酰胆碱受体高20,000倍（或更高），因此不具抗胆碱作用。其对hERG通道的抑制作用微小，可忽略不计，且将西替利嗪剂量高至60毫克/天（正常建议剂量的六倍）时未观察到心脏毒性发生。

用法

西替利嗪经由口服方式给药。通常在服用后三十分钟内开始作用，可持续约一天。其效力与第一代的H1-组胺拮抗剂苯海拉明相似。