七叶皂苷钠的药理研究及制剂

七叶皂苷钠的药理研究及制剂

七叶皂苷钠是一种从天师栗果实中提取的三萜皂苷钠盐，具有抗炎、抗渗出及消肿等药理作用。本文将详细介绍七叶皂苷钠的药理机制、不同剂型的特点及其临床应用。

图1 七叶皂苷钠的性状图

背景及概述

七叶皂苷钠（Sodium aescinate, SA）是从七叶树科植物天师栗（Aesculus Wilsonii Rehd.）干燥成熟果实（娑罗子）中提取得到的三萜皂苷钠盐，是新一代的抗炎抗渗出及消肿药物。研究表明，七叶皂苷钠能提高机体内ACTH和可的松的血浆浓度，促进血管壁PGF-2的分泌，清除机体内自由基，从而起到抗炎、抗渗出的作用。此外，它还能加快静脉血液流速，促进淋巴液回流，提高静脉张力，改善血液循环和微循环，并保护血管壁。

制剂

七叶皂苷钠作为脑血管扩张药，目前有三种剂型：注射剂、片剂和凝胶。

• 注射剂：能促使机体提高ACTH和可的松血浆浓度，促进血管壁增加PGF2a的分泌，清除机体内自由基，起到抗炎、抗渗出，提高静脉张力，加快静脉血流，促进淋巴回流，改善血液循环和微循环，并有保护血管壁的作用。

• 片剂：可以降低血管通透性，增加静脉回流，减轻静脉瘀血症状，增强血管弹性，增加血管张力。

• 凝胶：涂抹后能降低血管通透性，从而减轻水肿。

上市药物注射用七叶皂苷钠（Sodium aescinate for injection, SA-I）具有起效迅速、生物效应维持时间长的优点，一次给药后消炎、抗渗出活性可维持16小时以上，可以有效治疗和预防术后水肿，减轻病人痛苦。但是由于皂苷的特殊理化性质，致使该制剂具有诸多缺陷：七叶皂苷钠为三萜皂苷钠盐，本身刺激性较强，静脉注射极易引起注射部位疼痛，且多次静脉注射会引发静脉炎，在静脉滴注中，要密切观察，以防止七叶皂苷钠浸润到周围结缔组织而引发皮疹；另外其在输注过程中容易引发溶血反应；具有较强的肾功能损害，导致其具有较强的毒性等；配制时易出现泡沫，配制不方便；因此开发刺激性小、安全性好、配制便捷、使用方便的七叶皂苷钠静脉给药制剂成了研究的热点。

参考文献

[1] 侯广平，池广明. 七叶皂苷钠的药理作用及其主要临床应用.《中国药师》，2004