磺胺类药物的分类及作用机理
磺胺类药物的分类及作用机理
磺胺类药物是一类广泛应用于临床的抗菌药物,具有抗菌谱广、作用机制独特等特点。本文将详细介绍磺胺类药物的分类、作用机理、临床应用以及使用注意事项,帮助读者全面了解这一重要药物类别。
磺胺类药物的分类
磺胺类药物主要分为三类:
- 肠道易吸收磺胺药
- 氨苯磺胺(SN)
- 磺胺噻唑(ST)
- 磺胺嘧啶(SD)
- 磺胺二甲嘧啶(SM2)
- 磺胺甲恶唑(SMZ)
- 磺胺对甲氧嘧啶(SMD)
- 磺胺间甲氧嘧啶(SMM)
- 磺胺地索辛(SDM)
- 磺胺氯吡嗪(Esb3)
- 磺胺喹恶啉(SQ)
- 肠道难吸收磺胺药
- 磺胺脒(SG)
- 酞磺胺噻唑(PST)
- 酞磺醋胺(PSA)
- 琥珀酰磺胺噻唑(SST)
- 柳氮磺胺吡啶(SASP)
- 外用磺胺药
- 磺胺醋酰钠(AS-Na)
- 醋酸磺胺米隆(Sml)
- 磺胺嘧啶银(SD-Ag)
作用机理与抗菌谱
磺胺类药物通过抑制细菌二氢叶酸合成酶,从而阻碍细菌核酸的合成,达到抗菌效果。其抗菌谱广,对大多数革兰氏阳性菌和部分革兰氏阴性菌有效,对衣原体和某些原虫也有效。首次使用量加倍,不与普鲁卡因合用。不同磺胺类药物对病原菌的抑制作用亦有差异。一般来说,其抗菌谱强度的顺序为SMM>SMZ>SD>SDM>SMD>SM2>SDM'>SN。
临床应用
全身感染
磺胺噻唑(ST)、磺胺嘧啶(SD)、磺胺二甲嘧啶(SM2)、磺胺异噁唑(SIZ、菌得净)、磺胺甲噁唑(SMZ、新诺明)、磺胺对甲氧嘧啶(SMD)、磺胺间甲氧嘧啶(SMM)等,可用于巴氏杆菌病、乳腺炎、子宫内膜炎、腹膜炎、败血症和呼吸道、消化道及泌尿道的感染,对马腺疫、坏死杆菌病、牛传染性腐蹄病、猪萎缩性鼻炎、链球菌病、仔猪水肿病、弓形体病、羔羊多发性关节炎、兔葡萄球菌病、鸡传鼻、禽霍乱、副伤寒、球虫病均有效。一般与TMP合用(1:5)可提高疗效,缩短疗程。对于病情严重或首次用药的,则可肌注或静注钠盐,可提高疗效。肠道感染
如磺胺脒(SG)、SST(琥珀酰磺胺噻唑)、PST(酞磺胺噻唑)等,可用于仔猪黄痢、 畜禽白痢、大肠杆菌病等,与DVD合用(1:5)可提高疗效。泌尿道感染
选用抗菌作用强、尿中排泄快、乙酰化率低、尿中药物浓度高的磺胺药,如磺胺对甲氧嘧啶(SMD)、磺胺二甲嘧啶(SM2)、磺胺间甲氧嘧啶(SMM)等。局部组织和创伤感染
氨苯磺胺(SN)、磺胺嘧啶银(SD-Ag)等。其他治疗
脑部感染宜选用在脑脊液中含量较高的SD;治疗乳腺炎宜选用在乳汁中含量较高的SM2。
不良反应及注意事项
急性中毒
多见于静注速度过快或剂量过大。表现神经症状,如共济失调、痉挛性麻痹、呕吐、昏迷、食欲降低和腹泻等,严重者迅速死亡。牛、山羊还可见目盲、散瞳。雏鸡中毒时出现大批死亡。慢性中毒
主要症状为:损害泌尿系统,出现结晶尿、血尿和蛋白尿等;消化系统障碍和草食动物的多发性肠炎,出现食欲不振,呕吐、便秘、腹泻等;此外还可引起白细胞减少,粒细胞缺乏或溶血性贫血;家禽则表现增重减慢,蛋鸡产蛋率下降,蛋破损率和软蛋率增加;幼畜、幼禽免疫系统抑制。用药过量引起。注意事项
- 饮水充足,增加尿量,促进排出。
- 产蛋期鸡禁用。
- 宜与碳酸氢钠同时服用,必要时补充维生素K和维生素B。