7-紫杉醇的生物活性与医药研究

7-紫杉醇的生物活性与医药研究

7-紫杉醇是一种具有重要生物活性的紫杉醇衍生物，在抗肿瘤和癌症药物研发领域展现出广阔的应用前景。本文将详细介绍7-紫杉醇的化学性质、生物活性机制及其在医药领域的最新研究进展。

7-紫杉醇，英文名为7-Acetyl Paclitaxel，是一种紫杉醇衍生物，常温常压下为白色至类白色固体粉末，具有特殊的化学稳定性和生理活性，它不溶于水和醚类有机溶剂但是可溶于N,N-二甲基甲酰胺。7-紫杉醇是紫杉醇乙酰基化的衍生物，也是紫杉醇的活性代谢物，它在抑制细胞增殖及微管 (microtubule) 解离，诱导微管聚合等方面与紫杉醇作用相当，在抗肿瘤和癌症药物分子研发领域中有较好的应用。

图1 7-紫杉醇的性状图

生物活性

7-紫杉醇可通过促进微管蛋白二聚体的组合并阻止其解聚而达到稳定微管的作用，从而抑制了对于分裂间期和有丝分裂期细胞功能至关重要的微管的正常动态重组，将细胞周期阻断于 G2/M 期，导致有丝分裂异常或停止，阻碍肿瘤细胞复制，7-紫杉醇可使癌细胞无法继续分裂而死亡。另外，紫杉醇还具有放射增敏效应，可促进离子照射所致细胞损害。7-紫杉醇与微管结合部位的亲和力更高，具有较高的抗癌活性，抗瘤谱广。动物试验提示，多西紫杉醇对肺癌、乳腺癌、卵巢癌、结肠癌、黑色素瘤等多种小鼠移植人体肿瘤有效。[1]

医药研究

肿瘤多药耐药是导致临床肿瘤化疗失败的主要原因之一，肿瘤多药耐药模型的建立及其性质的研究，对肿瘤治疗的顺利进行具有十分重要的意义。有研究人员通过建立两株肿瘤多药耐药模型，测定7-紫杉醇较为完备的耐药谱，对7-紫杉醇各项生物学特性进行比较研究并通过亲和甄别磁珠法寻找药物结合蛋白,有望找到新的药物靶点。

使用说明

7-紫杉醇的不良反应大致相似，通常包括过敏反应、骨髓抑制、神经毒性、心血管毒性、关节及肌肉痛、胃肠道反应、肝脏毒性、脱发等。

参考文献

[1] 张小平.人乳腺癌细胞MCF-7紫杉醇耐药细胞株的建立及其耐药机制的研究[D].江南大学,硕士学位论文,2008.