帕金森病三种MAO-B抑制剂：司来吉兰、雷沙吉兰和沙芬酰胺的比较

创作时间:

作者:

@小白创作中心

帕金森病三种MAO-B抑制剂：司来吉兰、雷沙吉兰和沙芬酰胺的比较

引用

来源

https://www.91160.com/doctors/articledetail/docid-219/articleid-186451.html

帕金森病是一种常见的神经系统退行性疾病，其主要症状包括震颤、强直和运动迟缓等。目前，MAO-B（单胺氧化酶B）抑制剂是治疗帕金森病的重要药物类别，主要包括司来吉兰、雷沙吉兰和沙芬酰胺。这三种药物虽然都属于MAO-B抑制剂，但它们在作用机制、临床应用和副作用方面存在显著差异。本文将详细介绍这三种药物的特点和区别。

司来吉兰

司来吉兰是第一代不可逆的MAO-B选择性抑制药物，在第二代药物出现之前，主要应用于早中期帕金森病。它可以单药用于治疗早期帕金森病，延缓病情进展；也可以与左旋多巴合用，明显减少“开-关”现象和运动障碍等，有效缓解晚期帕金森病患者的震颤、强直和运动迟缓等症状。

但司来吉兰存在一些问题。从药理学角度来看，它对受体的选择性较差，不良反应相对较大。有时会产生恶心，甚至幻觉，也可能增加帕金森患者高血压和心脏病的发生率。司来吉兰在体内会代谢为安非他命类的衍生物，具有中枢兴奋的毒副作用。尽管许多专家呼吁限制司来吉兰在帕金森病中的应用，但在临床实践中，对于一些药物选择有限的患者，小剂量使用且能耐受其副作用时，它仍是一种有效的帕金森病药物。

雷沙吉兰

雷沙吉兰是第二代不可逆MAO-B选择性抑制剂，与司来吉兰相比，具有多个优势。其效价是司来吉兰的5-10倍，选择性呈剂量依赖性，不良反应较小，不会代谢为安非他命类衍生物。与司来吉兰只能应用于早期帕金森病不同，雷沙吉兰对早期和中晚期帕金森病均有很好的疗效，这是其关键优势。

此外，研究表明雷沙吉兰对帕金森患者具有神经保护和疾病修饰的作用。早期使用雷沙吉兰的帕金森患者，会发现它对神经有一定的保护机制，对疾病有一定的修饰机制，能够延缓疾病进展。

提醒：雷沙吉兰和一些抗精神类的药物一定不要联合应用。

众所周知，帕金森患者在早期很多有合并的精神症状。比方说早期有情绪障碍，情绪不高，抑郁焦虑烦躁。过了几年之后出现了一侧肢体的行动迟缓，或者是震颤或者僵直，所以有些帕金森患者在早期的时候，可能会用一些富硒丁之类的药物，这时候一定要注意了，用这些抗焦虑抑郁药时，一定不要和雷沙吉兰联合应用。因为雷沙吉兰对受体的结合是不可逆的。

沙芬酰胺

沙芬酰胺是第三代单胺氧化酶B抑制剂，目前在国内还没有上市。它是一种新型、高效、可逆和专一性很强的MAO-B抑制剂。

首先，沙芬酰胺是一个高效的药物。其次，它与前两种药物不同，对单胺氧化酶受体的结合是可逆的。单纯从MAO-B抑制效果来看，沙芬酰胺对A型受体的抑制效果是5000倍左右，而司来吉兰是127倍，雷沙吉兰是103倍。这意味着沙芬酰胺的强度几乎是司来吉兰和雷沙吉兰的四五十倍，同时又是可逆的，停药后一般八个小时左右就能恢复到生理功能。

另外，研究表明沙芬酰胺缓解帕金森病症状的机制不仅仅是对MAO-B的抑制，它还有许多额外的作用机制，比如抑制谷氨酸盐释放和抑制钠离子通道开放等，其他机制尚未明确，有待进一步研究。