二甲双胍不同剂型的药学分析:从普通片到缓释小圆片的技术革新
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二甲双胍不同剂型的药学分析:从普通片到缓释小圆片的技术革新
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首都医科大学附属北京安贞医院主任药师刘治军教授对二甲双胍不同剂型的药学特点进行了深入分析,为临床医生提供了重要参考。
二甲双胍不同剂型的吸收特点
普通片与肠溶片的差异
二甲双胍普通片因在胃中迅速崩解释放,易产生胃肠道刺激。肠溶片通过在片剂外包裹肠溶材料,使其在肠液环境中崩解释放,减少胃刺激。但肠溶片在小肠上段的吸收效率较低,生物利用度低于普通片。
缓释片的优势
原研二甲双胍缓释片采用凝胶双相控释系统,通过缓慢释放机制减轻胃刺激,延长胃中停留时间,使药物充分被小肠上段吸收。研究显示,缓释片相比普通片可减少50%的胃肠道不良事件,腹泻频率降低75%,患者依从性高达96.6%。
缓释片的升级换代
原研二甲双胍缓释片的升级版小圆片减少了约50%的辅料,体积缩小30%,更易吞服。改良版保留了凝胶双相扩散设计,通过减少微晶纤维素含量来减轻片剂质量,从胶囊形变为圆形。药代动力学研究证实,新剂型与上一代缓释片具有生物等效性,且国产与德国产版本也保持生物等效性。
图1. 新型格华止®RM与格华止®XR具有生物等效性
不同缓释技术的比较
目前中国批准的二甲双胍缓释片有四种,其中:
- 缓释片Ⅱ和Ⅲ采用渗透泵型技术,药物从微孔释放,但胃肠道滞留时间短
- 缓释片Ⅳ采用胃漂浮型技术,通过轻质辅料使药物漂浮在胃中
- 原研缓释片通过膨胀维持足够体积,确保充分吸收
服用建议
原研二甲双胍缓释片建议晚上随餐服用,以确保充分吸水膨胀。缓释片不能掰开服用,否则会影响缓释效果。该药不会出现“整排”现象,最终会分散成细小碎屑排出,不会引起肠道梗阻。
本文原文来自腾讯新闻
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