林可霉素的作用特点与最佳搭配
林可霉素的作用特点与最佳搭配
林可霉素是一种由林可链霉菌产生的林可酰胺类抗生素,主要用于治疗革兰氏阳性菌引起的感染性疾病。它通过抑制细菌细胞的蛋白质合成发挥抗菌作用,对大多数革兰阳性菌有抗菌作用,但对革兰阴性菌普遍耐药。本文将详细介绍林可霉素的作用特点、药代动力学、临床应用以及使用注意事项。
作用特点
林可霉素通过抑制细菌的蛋白质合成发挥抗菌作用,对大多数革兰阳性菌有抗菌作用。其抗菌谱与红霉素类似,但对所有革兰阴性菌(包括对红霉素敏感的脑膜炎球菌、淋球菌、流感嗜血杆菌等)均耐药。敏感菌主要包括肺炎链球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、金黄色葡萄球菌、白喉杆菌等。
厌氧菌中,拟杆菌属、梭杆菌、丙酸杆菌、真杆菌、双歧杆菌、消化链球菌、多数消化球菌、产气荚膜杆菌、破伤风杆菌以及某些放线菌对林可霉素敏感。然而,粪链球菌、某些梭状芽胞杆菌、奴卡菌、酵母菌、真菌和病毒对林可霉素不敏感。值得注意的是,葡萄球菌可缓慢产生耐药性,且对红霉素耐药的葡萄球菌常对林可霉素显示交叉耐药性。
药代动力学
林可霉素口服500mg后,吸收迅速,2~4小时内血药浓度达峰,对多数革兰阳性菌可维持最低抑菌浓度(MIC)达6~8小时。肌注600mg,半小时血药浓度达峰,至24小时尚可检出。静脉滴注600mg于5%葡萄糖液500ml中2小时,有效血药浓度约可维持14小时。少部分药物自尿排泄,胆汁是主要排泄途径。
林可霉素在体内分布广泛,可进入主要脏器和组织中,在唾液、痰、骨组织和关节中可达有效浓度,并可透过胎膜和进入乳汁,但不易透过正常人脑膜。其半衰期(t1/2)为4~5.4小时。
适应症
林可霉素主要用于治疗由葡萄球菌、链球菌、肺炎链球菌引起的呼吸道感染、骨髓炎、关节和软组织感染、胆道感染及败血症。此外,对一些厌氧菌感染也可应用。外用制剂可用于治疗革兰阳性菌化脓性感染。
最佳搭配
林可霉素的最佳搭配方案应根据患者的具体病情和体质来确定。一般可与阿莫西林、头孢类抗生素、银黄注射液、板蓝根注射液等联合使用,以增强抗菌效果。
副作用
使用林可霉素时需注意以下副作用:
- 可引起消化道反应,如恶心、呕吐、舌炎、肛门瘙痒等。长期使用可能导致伪膜性肠炎,这是由于难辨梭状芽胞杆菌滋生引起,若出现腹泻等先驱症状应立即停药,必要时可用去甲万古霉素治疗。
- 可导致过敏反应,如皮疹、荨麻疹、多形性红斑,以及白细胞减少、血小板减少等。
- 可引起氨基转移酶升高、黄疸等肝功能异常,肝功能不全者需谨慎使用,长期应用应定期监测血象和肝功能。
- 尚有耳鸣、眩晕等神经系统副作用。