药师说药丨药物左右手疗效大不同
药师说药丨药物左右手疗效大不同
细心的朋友可能早有注意到,有些药物名称中带“左”或“右”字,如左氧氟沙星、右美沙芬等。想必大多数人都会心生疑惑,药物难道也分左右吗?
何为药物左右手
其实正如大家所想,有的药物具有左右手的特性。这种特性是指左右手互为镜像且不能重合,称为手性,具有这种特征结构的两个分子(如左手、右手)则互称为对映体(左旋体和右旋体)[1]。像左右手一样,药物不仅分左右,大多数药物也是像左右手那样成对捆绑在一起进入人体达到治疗疾病的目的。外消旋体可以简单理解为,像左右手那样成对捆绑在一起得到的一双手。
不识药物左右手的历史悲剧
大家熟知的“海豹婴儿”就是因为早期对手性药物认识不够而导致的悲剧。沙利度胺左旋体是镇定剂,可以减轻孕妇的早期妊娠反应,但是右旋体却具有致畸性。没有充分认识到右旋体的致畸性,导致服用沙利度胺的母亲生下海豹婴儿。
药物左右手疗效大不同
有的手性药物因为左右手的疗效和毒副作用相差较大,如沙利度胺,故取其精华去其糟粕,将左右手拆开为单只手[2],选用用量小、疗效好、副作用小的单只手,即单一对映体。手性药物的这种研制可以使药效作用成倍增加,或毒副作用成倍减少甚至根除,或导致一个具有全新药理作用的药物产生[3]。如表1所示,列举了一些临床上常用的手性药物,及其活性差异。
辨清左右手,安全用药
目前世界上使用的药物中手性药物大约占50%以上,手性药物已然成为不可忽视的重要部分。随着研究的深入,我们对手性药物的认识也在逐步提升,使我们对手性药物在疗效、副作用、储存条件、药物价格等方面增加了解,减少我们的药物盲区,从而做到更加合理地用药。
参考文献
[1]邢其毅.基础有机化学(第三版)[M]. 北京:高等教育出版社.
[2] 熊斐,李莉. 手性传感器研究进展[J]. 有机化学, 2018, 38 (11): 2927-2936.
[3] 王丹,何浪. 手性与手性药物[J]. 成都医学院学报,2006,02:155-157.