辛伐他汀,有哪些特点,为什么现在用的人不多?
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辛伐他汀作为他汀类药物中的“元老”,曾经在心血管疾病预防领域发挥过重要作用。然而,随着更多新型他汀类药物的上市,辛伐他汀的使用逐渐减少。本文将为您详细介绍辛伐他汀的特点及其在临床应用中的表现。
一、“元老级”的辛伐他汀
他汀类药物中,第一个上市的是洛伐他汀,这是一种由真菌生成的天然他汀,在1987年上市。红曲中就含有洛伐他汀以及其类似物,所以含有红曲的中药也有与他汀类药物相似的作用。
研究人员在洛伐他汀的结构侧链上改变了一个基团,开发出了辛伐他汀,在1988年上市。
洛伐他汀与辛伐他汀的最大降脂强度相同,都可以把低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平降低41%左右,都是中效他汀。不过在同样降脂强度时,辛伐他汀的服用剂量更小,所以辛伐他汀的安全性略好一些。
二、辛伐他汀的降脂效果
辛伐他汀的降脂效果属于中等强度,可以将LDL-C水平降低30%-50%。与其他他汀类药物相比,辛伐他汀的降脂强度并不突出,例如阿托伐他汀和瑞舒伐他汀的降脂强度更高,可以将LDL-C水平降低50%-60%。
三、辛伐他汀的不良反应
与其他他汀类药物相比,辛伐他汀的不良反应发生率较高。常见的不良反应包括肌肉痛、肝功能异常、胃肠道不适等。此外,辛伐他汀还可能与其他药物发生相互作用,影响药效或增加不良反应的风险。
四、为什么现在用得不多?
由于辛伐他汀的降脂强度只是中等,不良反应以及与其他药物的相互作用也没有优势,表现只能算是中规中矩,因此在临床上使用逐渐减少。医生在选择他汀类药物时,更倾向于选择降脂强度更高、安全性更好的新型他汀类药物。
五、使用注意事项
虽然辛伐他汀的使用逐渐减少,但在某些情况下,医生仍可能会选择使用辛伐他汀。例如,对于轻度至中度高胆固醇血症患者,辛伐他汀可能是一个合适的选择。使用辛伐他汀时,应注意监测肝功能和肌肉指标,避免与某些药物同时使用,如大环内酯类抗生素、某些抗真菌药物等。
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