同为抗凝，达比加群酯与利伐沙班有什么不同？

同为抗凝，达比加群酯与利伐沙班有什么不同？

达比加群酯与利伐沙班是目前临床使用比较广泛的两种新型口服抗凝药物，虽然两者最终的治疗目的都是抗凝。但是这两种药物的作用机制和作用特点是有所不同的。

作用机制不同

• 达比加群酯：是强效、竞争性、可逆性、直接凝血酶抑制剂，通过抑制凝血酶而发挥抗凝的作用。
• 利伐沙班：是凝血Xa因子抑制剂，可选择性地阻断Xa因子的活性位点，且不需要辅因子（例如抗凝血酶Ⅲ）即可发挥抗凝作用。

适应症的差异

• 达比加群酯：主要用于预防及治疗深静脉血栓及肺栓塞，预防非瓣膜性房颤患者的卒中，以及全身性栓塞的发生。
• 利伐沙班：除了与上述达比加群酯相同的适应症以外，还可以用于择期髋关节或膝关节置换手术的成年患者，以预防静脉血栓形成。

用药频次不同

• 利伐沙班：一天给药一次
• 达比加群：一天给药两次
  因此利伐沙班服用依从性可能好于达比加群，尤其是对于年龄较大患者。

代谢特点不同

• 达比加群酯：进入人体后，其达到药物峰浓度的时间是0.5-2小时，起效更快。其次，达比加群酯的生物利用度较低，大约只有6%-15%作用，因此临床使用剂量较大；最后，90%的达比加群是通过肾脏代谢后，通过尿液排出的，因此对于肾功能的负担较大，但对于肝功能的影响较小。
• 利伐沙班：达到药物峰浓度的时间是2.5-4小时，而药物的半衰期为5-13小时，其药效可以维持在24小时作用，并且由于其生物利用度高达66%-100%，因此往往服用剂量较小。其次，利伐沙班主要是通过肝脏代谢，其中有1/3通过胆汁排泄，经过大便排出体外，而2/3通过肾脏代谢后，经过尿液排出体外，对于肝肾功能有一定负担。

服药时间不同

• 达比加群酯：需要在进食时服用
• 利伐沙班：10mg一般不受进食影响，但如果超过10mg还是建议进食中服用，粉碎形式（例如鼻饲）不会影响利伐沙班的生物利用度，但是达比加群胶囊则不能拆开，这样会导致其生物利用度增加。

不良反应的差异

在出血率发生方面两者相当，但达比加群的胃肠道不良反应更常见，如上腹部疼痛、消化不良等，而且RE-LY研究中表明达比加群可能会增加心肌梗死的风险。