聚乙二醇化脂质：结构、性质与应用

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聚乙二醇化脂质：结构、性质与应用

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网易

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聚乙二醇化脂质（PEGylated Lipids）是指在脂质分子上引入聚乙二醇（PEG）链的化合物。PEG链的引入使得脂质分子具有更好的水溶性、更长的体内循环时间以及减少免疫系统清除的特性。聚乙二醇化脂质在药物递送、脂质体和纳米颗粒的制备中广泛应用，尤其在肿瘤治疗、基因治疗以及疫苗递送等领域有着重要的作用。

化学结构

聚乙二醇化脂质通常由以下部分组成：

脂质部分：脂质部分通常为包含亲水性磷酸基和疏水性脂肪酸链（如硬脂酸、棕榈酸等）的磷脂分子。脂质部分赋予化合物疏水性，使其能够参与脂质体、胶束等结构的形成。
聚乙二醇（PEG）部分：聚乙二醇是一种具有较强亲水性的高分子化合物。通常，PEG链会通过化学键连接到脂质分子上，PEG的分子量通常在几百到几千之间（如PEG 2000）。PEG部分能显著提高脂质分子的亲水性，增加其在水相中的溶解度，并且通过屏蔽效应减少免疫系统的识别，从而延长药物在体内的循环时间。

主要性质

两亲性：聚乙二醇化脂质是一种两亲性分子，具有亲水性的PEG链和疏水性的脂肪酸链，因此能够自组装成纳米颗粒、脂质体、胶束等结构。这些结构能够有效地携带疏水性或亲水性药物。
生物相容性与免疫逃逸：PEG部分具有良好的生物相容性，并且能有效减少免疫系统的清除作用。PEG链通过形成"水化壳层"（hydration layer），减少了药物载体与血浆蛋白或免疫细胞的接触，延长了药物的半衰期。
稳定性和控制释放：由于PEG的引入，聚乙二醇化脂质能够提高脂质体或纳米粒子的稳定性，减少聚集现象，增强载药系统的生物稳定性，控制药物释放速度，提高药效。

应用领域

药物递送系统：聚乙二醇化脂质广泛应用于药物递送系统，尤其是在脂质体或纳米颗粒中。通过PEG化，药物载体能够避免被免疫系统识别，提高药物的血液循环时间和靶向递送效果。特别适用于药物、毒药物、基因治疗药物等的递送。
基因递送：聚乙二醇化脂质常用作基因递送载体，用于包裹DNA、RNA或小分子干扰RNA（siRNA）。PEG的引入增强了这些载体的稳定性，使得核酸药物能够在体内稳定运输并进入靶细胞。
疫苗递送与免疫治疗：PEG化脂质也可用于疫苗递送系统。PEG的引入帮助疫苗在体内更长时间地保持稳定，增强疫苗的免疫反应，且通过靶向性可以提高免疫治疗效果。
成像和诊断：聚乙二醇化脂质在生物成像中的应用也逐渐得到关注，PEG化可以增加成像载体的体内循环时间并提供更好的成像信号。

储存与使用

储存条件：聚乙二醇化脂质应在干燥、低温的环境中保存（通常为-20°C），以保持其稳定性。避免高温和潮湿，以防止分解或降解。
溶解性：聚乙二醇化脂质在水中具有较好的溶解性，特别是其PEG部分的亲水性使得它在水相中的分散性更好。通常使用有机溶剂（如氯仿、乙醇等）来溶解脂质，然后将其溶解到水中，形成脂质体或纳米颗粒。