PLGA聚合物-羟丙基-β-环糊精-丹参酮IIA纳米材料

PLGA聚合物-羟丙基-β-环糊精-丹参酮IIA纳米材料

引用

网易

1.

https://m.163.com/dy/article/JHJDO0TM05567VT6.html

PLGA聚合物-羟丙基-β-环糊精-丹参酮IIA纳米材料是一种基于聚乳酸-聚乙烯醇共聚物（PLGA）、羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）和丹参酮IIA的复合纳米材料。这种材料结合了PLGA的生物降解性、HP-β-CD的分子识别特性以及丹参酮IIA的药理活性，能够有效改善药物的溶解性、生物利用度，并实现药物的靶向递送和可控释放。

结构与特点

1. PLGA聚合物（PLGA, Poly(lactic-co-glycolic acid))

• PLGA是一种常见的生物降解性聚合物，广泛用于药物递送系统和组织工程。其优点包括良好的生物相容性、可调节的降解速率以及可通过溶剂蒸发法、溶液聚合等方式进行加工。PLGA可以在体内逐步水解降解为无毒的乳酸和乙醇，具有较好的生物降解性。
• 在该复合材料中，PLGA的作用是作为基体载体，提供结构支撑和稳定性，同时控制药物的释放。

2. 羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD, Hydroxypropyl-β-cyclodextrin）

• 羟丙基-β-环糊精是β-环糊精的衍生物，具有较强的水溶性，并能形成包合物。其疏水性内腔能够包裹药物分子，提升药物的溶解度，尤其是对于难溶性药物。
• 由于HP-β-CD的分子识别特性，它不仅能包裹药物，还能改善药物的稳定性，防止药物降解，并通过改善药物与靶细胞的相互作用，提升药物的靶向性。

3. 丹参酮IIA（Tanshinone IIA）

• 丹参酮IIA是从中药丹参（Salvia miltiorrhiza）中提取的活性成分，具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤、心血管保护等多种药理作用。由于其低水溶性，丹参酮IIA在药物递送系统中的应用受到一定限制，因此需要通过纳米技术来提升其溶解性和生物利用度。
• 在此复合材料中，丹参酮IIA作为活性药物成分，与PLGA和HP-β-CD结合，有助于提升其治疗效果，并减少副作用。

制备方法

1. 溶剂蒸发法

• 通过溶剂蒸发法将PLGA、HP-β-CD和丹参酮IIA混合。首先，将PLGA和HP-β-CD溶解在适当的有机溶剂中，丹参酮IIA加入溶液中形成均匀分散的药物载体溶液。然后，通过蒸发溶剂的方法，得到PLGA/HP-β-CD复合纳米颗粒。
• 该方法的优点在于其简单性和高效性，能够制备出粒径均匀、载药量较高的纳米颗粒。

2. 溶剂浸渍法

• 另一种常见的制备方法是溶剂浸渍法，将HP-β-CD与丹参酮IIA通过共溶解形成包合物，随后将PLGA溶解并浸渍在包合物中，通过溶剂挥发或其他方法形成复合材料。
• 该方法能够有效提高丹参酮IIA的包封效率，并改善药物在PLGA基体中的分散性。

3. 高压均质法

• 通过高压均质法将PLGA、HP-β-CD和丹参酮IIA的溶液进行高速混合，通过高压处理形成均匀的纳米颗粒。该方法具有较好的可操作性和较高的纳米颗粒制备效率。

4. 自组装法

• 在某些情况下，PLGA、HP-β-CD和丹参酮IIA可以通过自组装的方式形成纳米颗粒。通过调节pH值、溶剂浓度、温度等条件，三者分子通过相互作用（如氢键、疏水相互作用等）形成稳定的纳米结构。

功能与性能

1. 提高药物溶解度

• 由于丹参酮IIA具有较低的水溶性，HP-β-CD通过包合作用能显著提高其水溶性，从而增强其生物可利用度。PLGA作为载体能够控制药物的释放，有助于提高药物在体内的吸收。

2. 控制药物释放

• PLGA的降解特性使得复合材料能够提供长时间、持续的药物释放。这种可控的药物释放系统能够减少药物的急性毒性，并实现药物的长效作用，增强疗效。

3. 改善药物稳定性

• HP-β-CD通过包裹作用有效防止丹参酮IIA的降解，同时提高其化学和物理稳定性。此外，PLGA作为基体也能提供保护，减少药物的降解或失活。

4. 靶向递送

• 通过表面修饰PLGA或HP-β-CD，复合纳米材料可以增强靶向性，例如通过添加靶向配体（如抗体或小分子药物）将药物递送至特定细胞或组织，提升药效并减少副作用。

5. 生物相容性与降解性

• PLGA作为生物降解性聚合物，在体内能够逐渐降解为乳酸和乙醇，这些代谢产物对身体无害，具有较好的生物相容性。这使得复合材料在药物递送中的应用更加安全。

应用领域

1. 抗肿瘤治疗

• 丹参酮IIA本身具有抗肿瘤作用，而PLGA/HP-β-CD复合纳米材料能够提高其疗效并减少毒副作用。该复合物可以用于靶向肿瘤细胞或组织的药物递送系统，通过缓释作用提高抗肿瘤效果。

2. 心血管疾病治疗

• 丹参酮IIA对心血管系统具有保护作用，复合材料能够提高丹参酮IIA的生物利用度，广泛应用于心血管疾病的治疗，如冠心病、高血压等。

3. 抗炎与免疫调节

• 由于丹参酮IIA的抗炎作用，该复合纳米材料还可以用于治疗由免疫系统引发的疾病，如风湿性关节炎、过敏性疾病等。

4. 神经系统疾病

• 该复合材料的应用潜力还包括神经保护领域，丹参酮IIA在治疗神经退行性疾病如帕金森病、阿尔茨海默病等方面具有潜在的治疗效果。

5. 局部递送系统

• PLGA/HP-β-CD复合纳米材料可以用于局部递送系统，特别是皮肤、眼部等局部给药，增强药物的局部浓度并减少全身性副作用。

发展方向

1. 提高载药效率与靶向性

• 可以进一步优化PLGA的分子量、HP-β-CD的修饰程度以及丹参酮IIA的载药量，提升复合材料的载药效率。同时，通过表面修饰或添加靶向分子，提升药物的靶向性。

2. 个性化给药系统

• 根据不同患者的需求，可以设计个性化的药物递送系统，以更好地满足临床治疗的要求，实现精确治疗。

3. 绿色制备方法

• 发展低毒性、环保的制备技术，减少有害溶剂和化学试剂的使用，进一步提高材料的生物相容性和环境友好性。

4. 临床应用推广

• 通过临床前研究和临床试验，验证该复合材料在不同疾病治疗中的实际效果，为其在药物递送领域的应用提供更多的证据支持。