浦东今年新上市一类新药迎来首张处方

浦东今年新上市一类新药迎来首张处方

2月11日，浦东企业上海银诺医药技术有限公司（以下简称“银诺医药”）自主研发的一类创新药怡诺轻（通用名：依苏帕格鲁肽α）在上海第六人民医院开出首张处方，标志着由中国首创的全球第三个、亚洲第一个人源长效GLP-1RA正式进入临床实践。

怡诺轻于2025年1月正式获得中国药品监督管理局批准，是浦东创新药2025年开年以来获批上市的重磅新药之一。据了解，这是一款人源、长效胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂，用于单药治疗在饮食和运动干预后血糖控制不佳的2型糖尿病以及联合治疗二甲双胍治疗后血糖控制不佳的2型糖尿病。

作为一种常见的慢性代谢性疾病，糖尿病在我国发病率已经超过10%，患者人数超过1亿。一般糖尿病治疗通过注射胰岛素的方式进行，近年来，GLP-1药物在治疗糖尿病中展现出明显效果。《ADA糖尿病诊疗标准（2025）》《中国糖尿病防治指南（2024版）》中均将GLP-1RA作为首选推荐的药物。

2024年，全球GLP-1市场规模突破500亿美元，其中“减肥神药”司美格鲁肽2024年销售额达到293亿美元，接近医药行业“销冠”。已有巨头在前，作为后发药企要进入这一庞大的市场，银诺医药到底有何优势？

半衰期达到204小时，坚持做从0到1的源头创新

HbA1c，即糖化血红蛋白，是糖尿病诊疗中的一项重要指标。根据临床研究显示，用3毫克的剂量怡诺轻单药治疗4周，患者的糖化血红蛋白水平能够降低1.1%。治疗24周后，HbA1c较基线显著降低2.2%。在非头对头试验比较中，该指标明显优于全球已获批的人源长效GLP-1受体激动剂。

怡诺轻的另一大特点是长效，该药具有较长的半衰期。据悉，怡诺轻平均半衰期可达204小时，优于已上市的同类药物，有每两周给药一次的潜力。在其上市前，同类药物中半衰期最长的是司美格鲁肽，为168小时。也就是说，怡诺轻是目前全球已上市GLP-1药物中半衰期最长的产品。

记者了解到，延长半衰期一直是GLP-1类药物研发的关键。而怡诺轻超长的半衰期则来源于其独特的药物设计。银诺医药创始人王庆华在代谢疾病领域拥有逾25年的专业资历，并对GLP-1作用机制和长效GLP-1RA的开发做出了显著贡献。

在创立银诺医药之前，王庆华曾任多伦多大学的终身教授及班廷百思特糖尿病研究所的常务委员。多伦多大学是治疗糖尿病的药物胰岛素的发现地，班廷百思特研究所为其下属机构，是全球顶尖的糖尿病研究机构。早在2005年，王庆华在多伦多大学研究时就在全球首先发现了GLP-1RA Fc融合蛋白可以长效降糖的机制。

王庆华将怡诺轻在半衰期上的优越表现归功于在药物设计阶段过程中药学、免疫学等多学科交叉的研究。

“药物半衰期涉及到多方面因素，其中人体免疫机制的引入对GLP-1人源长效的研究至关重要，因为人体免疫系统要对抗所有外来侵略者。”据王庆华介绍，在多伦多大学从事研究期间，他与一位从事免疫球蛋白研究的科学家共同工作，选择了一种对代谢类药物半衰期最佳的免疫球蛋白进行药物设计，并通过基因工程的方法设计出一种融合蛋白，从而延长了药物在体内的半衰期。

在人源长效GLP-1药物研发领域持续深耕十年

从基础研究到进入临床应用，新药研发从不是一蹴而就。针对2型糖尿病的新药，人源长效GLP-1类新药市场已有诺和诺德、礼来两位巨人在前，两者在人源长效GLP-1药物市场占有率已经达到98%。作为全球第三家人源长效GLP-1药物，银诺医药要在这个赛道争得一席之地，难度可想而知。

“新药研发会面临很多不可预知的困难，因为以前没做过。”王庆华坦言，银诺医药是从0到1的创新，不是快速的跟随式创新，研发团队首先要有信念，要沉得住气。“我们在这个领域坚持深耕了十年，面临研发过程中各种各样的困难，最终依靠自己的信念、团结的精神，才有了今天的成功。”王庆华表示。

同时，来自浦东张江创新的政策也为银诺医药团队增强了信心。“从靶点发现到生产工艺，再到质量控制、临床前研究、临床研究，政府的支持伴随银诺医药一路走来。” 王庆华表示。

据悉，银诺医药由王庆华于2014年回国创立，并于2015年入驻张江药谷平台，并在此建立研发中心。2018年，这家初创企业在“创·在上海”中国创新创业大赛上获得了生物医药组总决赛第一的成绩。此后分别于2020年和2023年获得“张江重点创业企业”和“张江生命健康产业年度新锐企业”荣誉。

减脂肪的同时保留肌肉

糖尿病又叫糖胖病，GLP-1类药物除了在降糖领域显示卓越功效外，对肥胖症患者的治疗也有很大潜力。数据显示，我国成年人超重率为34.3%，肥胖症患病率为16.4%。到2030年可能有多达1.4亿成年人受肥胖影响。大量国际和中国本土药企也将目光投向这一市场。

目前，银诺医药也正在针对怡诺轻开展减重药物方面的研究。银诺医药展示的一项研究显示，怡诺轻用于非糖尿病人群可以达到4周减重4公斤的的效果，体重降幅达6.2%。

值得注意的是，怡诺轻在降低患者脂肪含量的同时，不会导致肌肉的流失。“怡诺轻在减重领域的重要特征是只减少患者的脂肪，保留患者的肌肉。”王庆华进一步介绍。

此外，怡诺轻在保护肾脏、心血管，以及在脂肪肝的改善作用方面具有独特优势。银诺医药表示，怡诺轻治疗代谢性脂肪肝的潜在疗效已在临床前研究中得到证实，对肝纤维化有明显改善。

据透露，银诺医药也在针对老年痴呆症进行一系列研究。除了GLP-1RA外，银诺医药正在研发用于治疗阿尔兹海默症和代谢性疾病的临床前候选药物。

银诺医药高级副总裁、首席商务官徐文洁表示，银诺医药今年将开展减重药物Ⅱb期和Ⅲ期临床研究，以及依苏帕格鲁肽α治疗阿尔茨海默病、非酒精性脂肪性肝病的Ⅰ期临床研究，拓展这款原创新药的适应症。凭借全球专利布局，公司还计划在澳大利亚开展2型糖尿病Ⅱ期临床研究，在美国启动非酒精性脂肪性肝病Ⅰ期临床研究。

本文原文来自PharmCube