H&D | 巴洛沙韦及其杂质介绍

H&D | 巴洛沙韦及其杂质介绍

流行性感冒是由流感病毒引起的一种急性呼吸道传染病。流感病毒具有基因重配以及较高的基因突变频率。迄今为止，只有两类抗病毒药物被全球批准并可用于治疗流感感染，分别是M2离子通道阻滞剂（金刚烷胺和金刚乙胺）和神经氨酸酶（NA）抑制剂（扎那米韦、磷酸奥司他韦和帕拉米韦）。

经过多年的临床应用，目前金刚烷胺、金刚乙胺类化合物已经出现广泛的耐药性。同时值得注意的是，目前已经出现了针对NA抑制剂的耐药性病毒株，这些耐药性病毒株在儿童和免疫功能低下者中的发生频率特别高。面对流感病毒的快速变异，新的耐药株也将逐步出现，研发新机制的抗流感药物的需求也更加迫切。

*巴洛沙韦化学结构式

巴洛沙韦（Baloxavir Marboxil）是日本盐野义制药公司开发的一种口服抗流感病毒药物，美国食品药品监督管理局批准的适应症主要用于治疗12岁及以上的急性、没有并发症流感患者。它对于包括甲型和乙型流感病毒在内的流感病毒，以及耐奥司他韦的流感病毒有效。

巴洛沙韦的历史

巴洛沙韦的研发历史可以追溯到20世纪80年代。当时，科学家们发现了一类被称为非核苷酸抑制剂（NNIs）的化合物，这些化合物可以抑制流感病毒的复制。随着研究的深入，他们逐渐了解到NNIs的作用机制是通过抑制流感病毒的RNA聚合酶，从而阻止病毒的复制。

在此基础上，科学家们设计出了一种全新的抗流感药物——巴洛沙韦。该药物是一种单剂量口服药物，具有全新的抗流感作用机制，旨在对抗A型和B型流感病毒，包括达菲耐药流感株。

经过多轮的实验验证和临床试验，巴洛沙韦于2018年2月获得了日本药品监督管理局（PMDA）的批准，并在日本上市。之后，该药又于2018年10月获得了美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，在美国上市。

合成方法及中间体

目前巴洛沙韦的主要合成方法是日本公开专利号JP5971830B1的合成方式

巴洛沙韦杂质对照品列表

其他优势产品推出：
兰地洛尔杂质、瑞舒伐他汀杂质、帕拉米韦杂质、艾拉莫德杂质、氯雷他定杂质、地氯雷他定杂质、布瓦西坦杂质、米格列醇异构体A、米格列醇异构体B