春季过敏高发:细说抗过敏兄弟"西替利嗪"与"左西替利嗪"的区别
春季过敏高发:细说抗过敏兄弟"西替利嗪"与"左西替利嗪"的区别
春季是过敏性疾病的高发期,西替利嗪和左西替利嗪作为常用的抗过敏药物,它们之间究竟有何区别?应该如何选择?本文将为您详细解析这两种药物在结构、性质、药动学、分类、用法用量、肾功能异常者用法、副作用等方面的差异,并给出具体的用药建议。
结构上的区别
西替利嗪其实是由它的R-对映体(左西替利嗪)和S-对映体(右西替利嗪)组合而成,也称为消旋西替利嗪。这里的“左”与“右”,说的是药物分子在空间上的排列方向,两者的分子组成完全相同,但在空间中的方向不一样,就像人的左右手,呈镜像对称。
性质上的区别
两种药物均为H1受体拮抗药,左西替利秦对外周H1受体阻断效果很强,是发挥过敏作用的主要成分,而右西替利秦抗过敏的作用较弱,但是,其与大脑中的受体有一定的亲和力,从而会导致镇静、嗜睡的副作用。所以,为了减少副作用,就把西替利嗪中的左西替利秦单独提纯出来,舍弃右西替利秦,既保留了原有药物的抗过敏作用,又减轻了嗜睡、镇静等不良反应。
药动学特点的区别
与西替利嗪相比较,左西替利嗪口服后吸收迅速且完全,血药浓度达稳态时间更短。
药物分类上的区别
在分类上,由于西替利嗪上市时间早,相关临床试验更多,研究更加深入,虽然副作用大一些,但安全性更好,所以西替利嗪为非处方药(OTC),可以自行购买使用;而左西替利嗪相对较新,还需要更长的时间验证其安全性,属于处方药(Rx),需要医生处方才能购买和使用。
用法用量的区别
左西替利嗪
成人:常规剂量口服给药,一次5mg,一日1次。
儿童:常规剂量口服给药如下:
- 片剂、分散片、胶囊:
- 6岁以上儿童:一次5mg,一日1次。
- 颗粒:
- 2-6岁儿童:一次2.5mg,一日1次;
- 6岁以上儿童:一次5mg,一日1次。
- 口服液:
- 2-5岁儿童:一次1.25mg,一日1次;
- 6-11岁儿童:一次2.5mg,一日1次;
- 12岁及以上儿童:用法用量同成人。
西替利嗪
成人:常规剂量口服给药,一次10mg,一日1次
建议晚餐期间服用。若对不良反应敏感,可改为一次5mg,一日2次(早晚各1次)。
儿童:常规剂量口服给药
1-2岁:一次2.5mg,一日2次(早晚各1次)。
2-6岁:一次2.5mg,一日2次(早晚各1次);或一次5mg,一日1次。
6岁以上:一次5mg,一日2次(早晚各1次);或一次10mg,一日1次。
肾功能异常者用法的区别
左西替利嗪:
肾功能不全时推荐剂量:
- 轻度肾功能损害(肌酐清除率50-79ml/min)者无需调整剂量;
- 中度肾功能损害(肌酐清除率30-49ml/min)者,一次5mg,每2日一次;
- 重度肾功能损害(肌酐清除率10-29ml/min)者,一次5mg,每3日1次。
西替利嗪:
肾功能不全者剂量减半
左西替利嗪与西替利嗪一样,都是抗变态反应药、第二代抗组胺药,在肝功能异常时不需要调整剂量,因此可作为肝功能异常患者的首选抗组胺药。
副作用的区别
西替利嗪有轻度的中枢神经系统抑制作用,会导致镇静、嗜睡的副作用,而左西替利嗪是西替利嗪的活性光学异构体,通过光学异构进一步减轻了嗜睡、镇静等不良反应,但抗组胺活性仍与西替利嗪相似。
两者该怎么选用呢?
- 如果用药时间比较久,建议选左西替利秦,对大脑的镇静、嗜睡副作用更小;
- 如果过敏性咳嗽厉害、过敏性皮炎痒影响睡眠,建议选西替利秦,正好利用其镇静、嗜睡的副作用;
- 如果使用左西替利嗪不佳的情况下,可以改用西替利秦仍会有较好的效果;
- 孩子上学期间,建议选左西替利秦,以免引起上课嗜睡。
注意事项
- 左西替利嗪副作用更轻,但仍常见嗜睡、乏力、头痛等不良反应。所以西替利嗪与左西替利嗪,都建议在睡前口服,可以减少不良反应发生率;
- 服用西替利嗪者,在用药期间不得驾驶车辆、操作机械、高空作业等危险性活动;
- 服用左西替利嗪者,在正常剂量下一般不会影响警觉性,如果需要从事危险性活动,注意不要超量用药。