左西替利嗪和地氯雷他定之间的区别！

左西替利嗪和地氯雷他定之间的区别！

左西替利嗪和地氯雷他定是门诊常用的二种抗组胺药物，均可用于荨麻疹、过敏性鼻炎、湿疹、皮炎、皮肤瘙痒症等疾病的治疗。那么，这两种药物又有何区别呢？

一、化学结构与类别

西替利嗪是羟嗪的活性代谢产物，地氯雷他定是氯雷他定的活性代谢产物。左西替利嗪是西替利嗪的R-异构体。

第一代抗组胺药（羟嗪、赛庚啶），脂溶性较大，易透过血脑屏障，具有显著的镇静和抗胆碱作用。

二、镇静作用、抗胆碱能作用

与第一代抗组胺药相比，第二代抗组胺药（西替利嗪、左西替利嗪、氯雷他定和地氯雷他定）脂溶性小，极少通过血脑屏障，几无镇静和抗胆碱作用。

需要提醒的是：

左西替利嗪的临床治疗性研究结果显示，左西替利嗪仍有一定的镇静和抗胆碱作用。

左西替利嗪和地氯雷他定的用药“注意事项”也有所不同：

三、药代动力学

1、左西替利嗪

左西替利嗪主要以原形通过肾脏排泄，因此肝酶的个体差异性和肝酶抑制剂对其影响甚微，与其它药物之间产生相互作用的可能性小。

肝脏功能异常者可首选西替利嗪和左西替利嗪等不经肝脏代谢药物，不必调整剂量。

轻度肾功能损害患者无需调整剂量，中重度肾功能损害患者用需要根据肾功能调整剂量。

2、地氯雷他定

临床试验中未发现地氯雷他定存在有临床意义的相互作用。然而，地氯雷他定的代谢酶尚未确定，因此与其他药物的相互作用尚不能完全排除。

氯雷他定和地氯雷他定通过肝脏代谢，肝功能受损应减低剂量，也可考虑在标准剂量下调整为隔日给药。

3、消除半衰期

与左西替利嗪相比，地氯雷他定的消除半衰期更长，而且代谢产物亦具有抗组胺活性。

温馨提示：

第二代抗组胺药加量2～4倍可以提高疗效。

已经报告可以加到4倍剂量治疗慢性荨麻疹安全有效的药物包括西替利嗪、左西替利嗪、地氯雷他定、非索非那定、比拉斯汀、依巴斯汀及卢帕他定，其他药物尚缺乏研究，应慎重加量。

四、6~11个月儿童用药

儿童合理应用口服H1 抗组胺药的临床实践指南（2022年）推荐：6个月龄及以上的婴儿选用西替利嗪、左西替利嗪或地氯雷他定。

特别提醒：

并非所有“左西替利嗪口服溶液”都可用于6 ~11个月儿童，用药前要认真查看药品说明书！

五、妊娠期和哺乳期妇女用药

妊娠及哺乳妇女不推荐常规使用抗组胺药。

必需用药时，在权衡利弊、知情同意后，首选二代抗组胺药如氯雷他定或西替利嗪，也可以选择左西替利嗪、氯苯那敏等其他B 类药物。

地氯雷他定为C类药物，不宜使用。

地氯雷他定可经乳汁排泌，因此不建议哺乳期妇女服用地氯雷他定。

尽管尚未获得有关左西替利嗪是否分泌到乳汁中的数据，但鉴于西替利嗪分泌到乳汁中，因此预期前者也会分泌到乳汁。不得在哺乳期内使用左西替利嗪。

本文原文来自药评中心