重点关注!以二甲双胍为基础的复方制剂之间主要区别
重点关注!以二甲双胍为基础的复方制剂之间主要区别
二甲双胍是治疗2型糖尿病的基础用药,但单药治疗达标率较低。将二甲双胍与其他机制的降糖药物制成固定复方制剂(FDC),已成为糖尿病治疗的重要趋势。本文将详细介绍几种常见的二甲双胍复方制剂,包括它们的成分、作用机制和适用人群。
《以二甲双胍为基础的固定复方制剂治疗2型糖尿病专家共识》中提出,将不同机制的降糖药物制成FDC(固定复方制剂)已成为糖尿病治疗的重要趋势,FDC具有诸多优势。二甲双胍是基础用药,但单药治疗达标率低,服用多种药物,患者依从性差,早期联合治疗,比单用二甲双胍,显著降低糖化血红蛋白水平,复方制剂降低了单药治疗失败的风险49%,服用复方制剂50%患者获得持续5年的血糖平稳时间,提高依从性、减少临床惰性、减少代谢记忆效应,多靶点协同降糖1+1>2,服药次数、片数下降,患者方便很多,大幅度减少服药种类,提高降糖效果。
常见的以二甲双胍为基础的固定复方制剂,主要有:二甲双胍格列吡嗪、二甲双胍恩格列净、吡格列酮二甲双胍、利格列汀二甲双胍、瑞格列奈二甲双胍、恩格列净二甲双胍、西格列汀二甲双胍、沙格列汀二甲双胍等等,它们的第二种成分及其作用机制各不相同,从而导致了它们在临床应用中的差异。
1. 二甲双胍格列吡嗪
成分与机制:二甲双胍通过减少肝糖原异生、增加外周组织对葡萄糖的利用和摄取、提高胰岛素敏感性来降低血糖;
特点:格列吡嗪则属于磺酰脲类降糖药,主要通过刺激胰岛β细胞释放胰岛素来降低血糖。
适用人群:适用于2型糖尿病,特别是那些单纯使用二甲双胍或格列吡嗪效果不佳的患者。
2.二甲双胍恩格列净
成分与机制:恩格列净属于SGLT-2抑制剂,通过抑制肾脏对葡萄糖的重吸收,促进尿糖排泄来降低血糖。
特点:除了降糖外,还具有减重、降低血压、改善血脂谱和保护心血管的额外益处。
适用人群:适合需要额外心血管保护的2型糖尿病患者。
3.吡格列酮二甲双胍
成分与机制:吡格列酮是胰岛素增敏剂,通过增加靶组织对胰岛素作用的敏感性而降低血糖。
特点:改善胰岛素抵抗,减少胰岛素用量,可能增加体重和水肿风险。
适用人群:胰岛素抵抗明显的2型糖尿病患者。
4.利格列汀二甲双胍、西格列汀二甲双胍、沙格列汀二甲双胍
共同特点:这三种药物均结合了DPP-4抑制剂(利格列汀、西格列汀、沙格列汀)和二甲双胍。DPP-4抑制剂通过延长内源性GLP-1和GIP的作用,促进胰岛素分泌并抑制胰高血糖素分泌,从而降低血糖。
区别:各DPP-4抑制剂的药代动力学特性、剂量和不良反应可能略有不同,但总体效果相似。
适用人群:适用于多种类型的2型糖尿病患者,尤其是那些需要额外胰岛素分泌刺激的患者。
5.瑞格列奈二甲双胍
成分与机制:瑞格列奈属于非磺脲类促泌剂,快速促进胰岛β细胞释放胰岛素,起效快且作用时间短。
特点:适用于需要餐时血糖控制的患者,减少低血糖风险。
适用人群:餐后高血糖明显的2型糖尿病患者。
二甲双胍格列吡嗪与其他组合药物的主要区别在于其第二种成分的不同及其作用机制。这些差异导致了它们在降糖效果、适用人群等方面的不同。选择哪种药物组合应基于患者的具体病情、身体状况、药物耐受性以及体重管理等需求的考虑。
资料来源:
1.《以二甲双胍为基础的固定复方制剂治疗2型糖尿病专家共识》
2.各药品说明书