抗寄生虫药物之—青蒿素

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@小白创作中心

抗寄生虫药物之—青蒿素

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来源

https://www.ipd.org.cn/view6128.html

“山间百草花，救病皆为药。”从古至今，药用植物在药物发展史上占据着重要地位。其中，青蒿素作为中国中医药献给世界的礼物，是我国首个被国际认可的天然药物，它跨越了千年的时光，终于从斑驳泛黄的古书中走上了多元化的国际舞台。

疟疾的历史与早期治疗

疟疾是一种古老的传染病，虽然19世纪末期科学家们才发现它的元凶——疟原虫和帮凶——按蚊，但早在先秦时期的《黄帝内经》中就记载了它发病时的症状：“疟之始发也，先起于毫毛，伸欠乃作，寒栗鼓颔，腰脊俱痛；寒去则内外皆热，头痛如破，渴欲冷饮。”我国古代多部医学著作如《金匮要略》、《肘后备急方》、《备急千金要方》等均记录了利用草药治疗疟疾的药方。

疟疾传播过程（模式图）

奎宁的发现与耐药性问题

当欧洲人侵略的铁蹄把疟疾从非洲大陆带到美洲后，印第安人偶然发现金鸡纳树的树皮能够治疗这种忽冷忽热的疾病，随后，法国科学家从这种树皮中分离出了具有抗疟作用的金鸡纳霜，也就是大名鼎鼎的奎宁。然而，“道高一尺，魔高一丈”，随着奎宁及其他抗疟药物如氯喹的大规模使用，疟原虫“一剑破万法”，它变异了，产生了耐药性！

金鸡纳树（Cinchona calisaya）
图片源自中国植物图像库（https://ppbc.iplant.cn）仅供科普学习使用

青蒿素的发现与应用

20世纪中叶，美越战争爆发，越南不仅成为了炮灰纷飞的战场，硝烟之下，也变成了抗药性疟原虫的“培养皿”。在这种背景下，全国性抗疟研究计划“523任务”应运而生。屠呦呦小组根据中医文献筛选了数个中药后，发现了青蒿提取物显示出抗疟活性。

屠呦呦
图片截自央视网《国家勋章和国家荣誉称号获得者系列人物宣传片》之“共和国勋章”获得者屠呦呦，仅供科普学习使用

青蒿作为植物药在我国已有悠久的应用历史，我国迄今所见最早、最完整的古医方专著《五十二药方》就有青蒿入药的记录，然而青蒿治疗疟疾则是始于东晋葛洪所著的《肘后备急方》，“青蒿一握。以水二升漬，絞取汁。盡服之。”屠呦呦受此启发，利用乙醚提取出了具有显著抗疟效果的青蒿粗提物，并通过进一步的分离提纯，获得了抗疟药“青蒿素”，这是人类与疟原虫千百年斗争史中又一个里程碑式的胜利！

黄花蒿（Artemisia annua）
图片源自中国植物图像库（https://ppbc.iplant.cn）仅供科普学习使用

青蒿素是一种天然产物，以它为基础通过化学方法合成的双氢青蒿素、蒿甲醚、青蒿琥酯等具有更好的抗疟活性。为提升青蒿素类药物的疗效及延缓抗药性的产生，目前世界卫生组织推荐的标准抗疟疗法是以青蒿素类药物为主、其他抗疟药为辅的联合疗法（ATC疗法）。

青蒿素类药物的化学结构

青蒿素是中国中医药献给世界的礼物，是我国首个被国际认可的天然药物，它跨越了千年的时光，终于从斑驳泛黄的古书中走上了多元化的国际舞台。中华民族巨大的传统文化宝库里还隐藏着多少宝藏在等着它们的伯乐呢……

参考文献：