骨质疏松药物解析 | 阿法骨化醇、骨化三醇、艾地骨化醇有何不同？

骨质疏松药物解析 | 阿法骨化醇、骨化三醇、艾地骨化醇有何不同？

骨质疏松症是一种以骨量低下、骨组织微结构损坏，导致骨脆性增加、易发生骨折为特征的全身性骨病。据估算，目前我国骨质疏松症患病人数约为9千万，其中女性约7千万，骨量低下者已超2亿人。但公众对骨质疏松症的知晓率及诊断率却很低，分别仅为7.4%和6.4%。

充足的钙和维生素D是防治骨质疏松症的基础措施。充足的钙摄入对获得理想峰值骨量、缓解骨丢失、改善骨矿化和维护骨骼健康有益。维生素D可增加肠钙吸收、促进骨骼矿化、保持肌力、改善平衡和降低跌倒风险等。对于维生素D缺乏或不足者，应给予维生素D补充剂，如维生素D2、维生素D3、碳酸钙D3、维生素AD等。

需注意的是，维生素D需要通过肝脏和肾脏的活化才能产生生理活性。而对于老年人（肾功能较弱或不全）、肾功能减退及1α羟化酶缺乏或减少的患者，维生素D活化通路出现障碍，则需要补充活性维生素D或其类似物。

活性维生素Ｄ能够增加肠钙吸收，减少继发性甲状旁腺功能亢进，抑制骨吸收，增加患者骨密度、降低跌倒风险、减少椎体或非椎体骨折风险。活性维生素Ｄ也可以与其他抗骨质疏松药物联合使用。

目前，国内上市治疗骨质疏松症的口服活性维生素D及其类似物有：阿法骨化醇、骨化三醇及艾地骨化醇。在提高骨密度、降低骨折率及跌倒风险的疗效方面三者无较大差异。

在适应症和用法用量方面，三者存在一定差异：

安全性方面，阿法骨化醇具有明显优势，其不良反应发生率最低，主要集中在皮肤和消化道异常。而骨化三醇和艾地骨化醇不良反应发生率均很高，其中骨化三醇的高钙血症发生率≥10%，艾地骨化醇的血钙上升发生率达15%，高钙血症发生率为1.5%。主要不良反应及血钙监测要求参考三者说明书：

从医保支付和价格方面来看，阿法骨化醇是国家医保乙类药品，国家基本药物和国家低价药，具有明显优势。骨化三醇在第八批国家集采中价格也有较大幅度下降。艾地骨化醇以国谈方式进入国家医保，价格相对较高。

若骨质疏松患者存在高龄（肾功能较弱或不全）、肾功能减退及1α羟化酶缺乏或减少等情况，需长期口服活性维生素D制剂，推荐选用阿法骨化醇。阿法骨化醇口服常释剂型具有片剂和软胶囊2种剂型，相较于软胶囊剂型，片剂不含油脂，质量稳定，携带、存储方便，起效更快，胃肠道副反应少。

参考文献：

1、原发性骨质疏松症诊疗指南

2、中国骨质疏松症流行病学调查报告

3、骨化三醇软胶囊药品说明书

4、艾地骨化醇软胶囊药品说明书

5、2022版国家医保药品目录