解读基础公卫体系必备药物——地塞米松（Dexamethasone）！

解读基础公卫体系必备药物——地塞米松（Dexamethasone）！

地塞米松（Dexamethasone，简称DXMS）是一种肾上腺皮质激素药，主要用于抗炎、抗过敏、免疫抑制、抗中毒和抗休克等。自1957年首次合成以来，地塞米松就被列入世界卫生组织基本药物标准清单，成为基础公共卫生体系必备药物之一。

地塞米松的化学结构

地塞米松是一种人工合成的皮质类固醇，其化学结构决定了其广泛的药理作用。常用的片剂是地塞米松醋酸酯，为白色或类白色结晶性粉末；而地塞米松磷酸钠盐则易溶于水，作为针剂使用。

药理作用与临床应用

地塞米松作为一种糖皮质激素，具有强大的抗炎、抗毒、抗过敏、抗风湿作用。其临床应用范围广泛，包括：

• 湿疹、神经性皮炎及其他过敏性皮肤病
• 风湿性关节炎
• 风湿性疾病
• 严重过敏
• 哮喘
• 慢性阻塞性肺疾病
• 臀部病
• 脑肿胀
• 结核病（与抗生素合并使用）

地塞米松的血浆蛋白结合率较低，0.75mg的抗炎活性相当于5mg泼尼松龙。虽然地塞米松的水钠潴留和促进排钾作用较轻，但其对垂体-肾上腺的抑制作用较强，且存在一定的副作用，如引起痤疮、眩晕等。

地塞米松在COVID-19治疗中的应用

2020年6月16日，牛津大学宣布其RECOVERY临床试验结果显示，每天使用6mg地塞米松可以将新冠肺炎患者的死亡率降低三分之一，这一发现进一步巩固了地塞米松在公共卫生体系中的重要地位。

合成方法

地塞米松的合成过程较为复杂，目前主要通过醋酸甲基氢化泼尼松为起始原料进行合成。具体步骤包括：

1. C－11处的羟基脱水形成双键
2. 与次溴酸加成后在碱的作用下发生分子内SN2反应得到环氧化合物
3. 经HF开环得到C-9位氟化产物

这种合成方法能够获得兼具强活性和低副作用的药物，是地塞米松能够广泛应用于临床的重要保障。

总结

地塞米松作为一种药物已经有了丰富多彩的“职业生涯”：最初作为抗炎药被发现，现已成为两种口服生物可利用皮质类固醇药物之一；作为麻醉剂和抗过敏药，用来缓解治疗化疗引起的恶心；也用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺疾病。其也是降低新冠肺炎患者病死率的有效药物，继续挽救着人类的生命，履行着它的使命。

参考文献

[1]. Chemical Pathways of Corticosteroids, Industrial Synthesis from Sapogenins,2017:1645:15-27.