国产的左旋氨氯地平与进口的氨氯地平,哪个更胜一筹?
国产的左旋氨氯地平与进口的氨氯地平,哪个更胜一筹?
患有高血压的朋友可能都听说过一类地平类药物,叫做氨氯地平。细心的朋友可能会发现,药店里的氨氯地平有很多种,最常见的是两种,一种叫氨氯地平,另一种叫左旋氨氯地平。这两种药物有什么区别?哪一种更有效?本文将为您详细解答。
两种氨氯地平的主要区别
氨氯地平是外国人研究出来的药物,而左旋氨氯地平则是我国拥有独立知识产权的抗高血压药物,于1999年获得全球首个上市,属于国家1.3类创新药。经过系列基础与临床研究证实了,该类药物在防治高血压和心血管病中具有可靠作用。可以说,这类药物属于民族之光,是中国人的骄傲。
药物结构与生物活性
氨氯地平中其实含有两种构型的分子结构,分别为左旋氨氯地平和右旋氨氯地平,这两种结构就像我们人体的左右手一样,两种物质的含量接近1:1。而左旋氨氯地平地平仅仅有一个构型的分子结构,不含有右旋氨氯地平。
研究发现,左旋氨氯地平比右旋氨氯地平的生物活性高1000倍。这就意味着左旋氨氯地平只要使用很少的剂量,就可以达到和氨氯地平一样的效果。临床药效学研究也早就得出了相同的结论,苯磺酸左旋氨氯地平和马来酸左旋氨氯地平降压作用是右旋体的1000倍,有的医生认为右旋氨氯地平几乎无降压作用,相反的,在敏感的病人中,它更容易引起头痛、肢端水肿、面部潮红等症状。
药代动力学特点
左旋氨氯地平的半衰期明显长于右旋氨氯地平,前者为50.6小时,后者为35.5小时。更为重要的是,左旋氨氯地平的吸收也优于右旋体。终末消除半衰期健康者约为35小时,高血压病人延长为50小时,老年病人延长为65小时,肝功能受损者延长为60小时,肾功能不全者不受影响。
临床疗效对比
我国一项《苯磺酸左旋氨氯地平与苯磺酸氨氯地平治疗原发性轻中度高血压的随机、双盲平行研究》显示,苯磺酸左旋氨氯地平2.5mg与苯磺酸氨氯地平5mg降压作用相似,两种药物治疗的总有效率分别为84.91%和77.45%。同时观察发现,两种药物在药物漏服24小时和48小时后,仍能保持血压低于140/90mmHg,提示这两种药物都具有长效持久的降压作用。
另一研究显示:二者同样可以起到长效平稳降压的作用,马来酸左旋氨氯地平降压效果平稳、长效、安全,不仅可以有效控制24小时血压,还可抑制清晨高血压。早晨这段时间是心脑血管疾病高发的时间段,在这段时间把需要控制好,可以大大降低各种心脑血管疾病的发病风险。
经济学与安全性考量
生活中还有很多朋友比较信任进口药物,他们会认为,苯磺酸氨氯地平属于进口药,疗效肯定优于国产的左旋氨氯地平。但研究显示:马来酸左旋氨氯地平与进口苯磺酸氨氯地平疗效相当,而药物经济学具有差异化优势,毕竟不用给外国人交专利费了,所以,更便宜。更为重要的是,马来酸左旋氨氯地平不良反应更少。
左旋氨氯地平单独或与其他降压药物联合应用时,在有效降压的同时,还有逆转左心室肥厚、降低白蛋白尿、保护肾功能的作用。
在耐受性与安全性方面,左旋氨氯地平相较于氨氯地平服药剂量减少了50%,所以,降低了治疗相关的不良反应发生率,使其具有更好的安全性和耐受性。服药朋友水肿和面部潮红等不良反应发生率明显降低,且依从性高,耐受性更好。应用氨氯地平、硝苯地平控释/缓释片、非洛地平缓释片出现水肿的朋友,在改用左旋氨氯地平后,下肢水肿不良反应发生率也明显降低了。
适应证
左旋氨氯地平主要用于高血压与冠心病心绞痛的治疗。对于轻度高血压患者,可首选左旋氨氯地平单药治疗。对于难治性高血压或具有其他高危因素者,可与一种或多种其他降压药物联合应用,以保证血压达标。