药学科普 | 形形色色的药物剂型你会吃吗？——缓控释制剂

药学科普 | 形形色色的药物剂型你会吃吗？——缓控释制剂

在之前的科普文章中，我们已经讨论了肠溶片的原理、用药方法和注意事项。今天，让我们一起深入了解缓控释制剂的相关知识。

1. 何谓缓控释制剂

缓控释制剂是指在规定的释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物或恒速地释放药物，使药物血药浓度在较长时间内保持在有效治疗浓度范围内的制剂。

缓控释制剂主要有以下2种类型：

• 缓释制剂：药物缓慢地非恒速释放，使血药浓度在较长时间内维持在有效治疗浓度范围内。
• 控释制剂：药物以恒速或接近恒速释放，使血药浓度更加稳定地保持在有效治疗浓度范围内。

2. 缓控释制剂的作用机制

缓控释制剂通过多种机制实现药物的缓慢释放：

1. 控制药物的溶出速度：采用特殊的制剂技术，如包衣、制成微囊等，控制药物在体内的溶出速度，从而延长药物的作用时间。
2. 控制药物的扩散速度：利用高分子材料的特殊结构，控制药物在体内的扩散速度，实现缓慢释放。
3. 控制药物的渗透速度：通过渗透泵等技术，控制药物在体内的渗透速度，达到恒速释放的效果。

缓控释制剂释药原理示意图

3. 为什么要制备成缓控释制剂？

高血压、糖尿病、心血管疾病等需要长期用药的慢性疾病，患者需要长期服药，**半衰期较短的药物（t1/2=2~8h）**制备成缓控释制剂可以提高患者的依从性，使血药浓度更加稳定，有利于疾病的控制。例如硝苯地平缓（控）释片用于治疗高血压，格列齐特缓释片用于治疗糖尿病等。

4. 缓控释制剂有哪些优势

1. 提高患者的依从性：缓控释制剂可以减少服药次数，一般每天只需服用一次或两次，方便患者服用，提高患者的依从性。
2. 平稳血药浓度：药物缓慢释放，使血药浓度在较长时间内保持相对稳定，避免了血药浓度的波动，减少了药物的不良反应。
3. 减少服药剂量：由于药物的缓慢释放，提高了药物的生物利用度，减少了服药剂量，降低了药物的毒副作用。
4. 方便患者使用：缓控释制剂一般为口服制剂，使用方便，不需要特殊的给药设备。

5. 服用方法和注意事项

1. 严格按照说明书服用：缓控释制剂的剂量和服药时间一般是经过严格设计的，患者应严格按照说明书服用，不得擅自增减剂量或改变服药时间。
2. 不得掰开或碾碎服用：缓控释制剂一般不能掰开或碾碎服用，否则会破坏制剂的结构，影响药物的释放速度，导致血药浓度不稳定，增加不良反应的风险。
3. 注意饮食影响：某些食物可能会影响缓控释制剂的吸收和释放，如高脂饮食可能会影响某些药物的释放速度。患者在服用缓控释制剂时应注意饮食的影响，避免影响药物的疗效。
4. 储存条件：缓控释制剂应按照说明书要求的储存条件保存，一般应保存在阴凉、干燥处，避免阳光直射和高温。

6. 可以掰开服用的缓控释制剂

一般来说，大多数缓控释制剂是不可以掰开服用的，但也有少数缓控释制剂可以掰开服用，带有刻痕的缓控释制剂通常在说明书中会明确说明是否可以掰开服用。如果说明书中指出可以沿刻痕掰开，那么在需要调整剂量时可以谨慎地掰开使用，但应严格遵循医生或药师的指导。例如：卡左双多巴控释片(息宁)、盐酸曲马多缓释片(奇曼丁)、盐酸奥昔布宁缓释片(依静)、琥珀酸美托洛尔缓释片(倍他乐克)、单硝酸异山梨酯缓释片(依姆多)、丙戊酸钠缓释片(德巴金)等。

需要注意的是，即使是可以掰开服用的缓控释制剂，也应尽量保持掰开后的完整性，避免破坏药物的缓释结构。并且，在使用任何药物之前，一定要仔细阅读药品说明书，或咨询医生、药师，以确保正确使用药物。如果不确定是否可以掰开服用，切勿自行尝试，以免影响药物的疗效和安全性。